Dawkowanie i sposób podawania
Bupropion
Bupropion jest stosowany w leczeniu depresji oraz jako środek wspomagający rzucanie palenia, z dawkowaniem dostosowanym do wskazań i grupy pacjentów. W terapii depresji u dorosłych dawka początkowa wynosi 150 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 300 mg po 4 tygodniach, przy zachowaniu minimum 24-godzinnej przerwy między dawkami. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po około 14 dniach, a pełny efekt przeciwdepresyjny po kilku tygodniach, dlatego zaleca się kontynuację leczenia przez co najmniej 6 miesięcy. W leczeniu uzależnienia od tytoniu dawka początkowa to 150 mg raz dziennie przez 3 dni, następnie 150 mg dwa razy dziennie, z co najmniej 8-godzinną przerwą między dawkami i maksymalną dawką dobową 300 mg. Minimalny czas terapii w tym wskazaniu to 7 tygodni. Bupropion nie jest zalecany u osób poniżej 18 roku życia, a u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dawka powinna być ograniczona do 150 mg raz na dobę ze względu na ryzyko kumulacji i zwiększoną wrażliwość.
Dawkowanie i sposób podawania bupropionu
Bupropion jest substancją stosowaną w leczeniu depresji oraz jako środek wspomagający w rzucaniu palenia. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania tej substancji, które są istotne przy przeprowadzaniu wywiadu medycznego oraz przy ustalaniu schematu terapeutycznego.1 2
Dawkowanie u dorosłych
Dawkowanie bupropionu u dorosłych pacjentów powinno przebiegać według następującego schematu:3
- Dawka początkowa: 150 mg podawane raz na dobę
- W przypadku braku odpowiedzi klinicznej po 4 tygodniach leczenia, dawkę można zwiększyć do 300 mg podawanych raz na dobę
- Należy zachować minimum 24-godzinną przerwę między kolejnymi dawkami
4
Działanie terapeutyczne bupropionu obserwuje się zazwyczaj po około 14 dniach od rozpoczęcia leczenia. Natomiast pełny efekt przeciwdepresyjny może pojawić się dopiero po kilku tygodniach stosowania leku. W związku z tym zaleca się kontynuowanie terapii przez co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy depresji nie powrócą.5 6
Dawkowanie w leczeniu uzależnienia od tytoniu
W przypadku stosowania bupropionu jako leku wspomagającego rzucanie palenia (Zyban), zaleca się następujący schemat dawkowania:7
- Rozpoczęcie leczenia jeszcze w okresie palenia tytoniu
- Odstawienie palenia tytoniu należy zaplanować w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia (najlepiej w drugim tygodniu)
- Dawka początkowa: 150 mg raz dziennie (rano) przez pierwsze 3 dni
- Od czwartego dnia: 150 mg dwa razy dziennie (rano i po południu)
- Należy zachować co najmniej 8-godzinną przerwę między kolejnymi dawkami
- Maksymalna dawka jednorazowa: 150 mg
- Maksymalna dawka dobowa: 300 mg
8
Zalecany minimalny okres leczenia w przypadku wspomagania rzucania palenia wynosi 7 tygodni. Jeśli po tym czasie nie osiągnięto efektu terapeutycznego, należy rozważyć zakończenie leczenia.9
Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów
Dzieci i młodzież
Bupropion nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bupropionu w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone.10 11
Pacjenci w podeszłym wieku
Skuteczność stosowania bupropionu u pacjentów w podeszłym wieku nie została jednoznacznie określona. W badaniach klinicznych stosowano taką samą dawkę jak u dorosłych pacjentów, jednak należy mieć na uwadze, że u niektórych pacjentów w podeszłym wieku może występować większa wrażliwość na lek.12 13
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania bupropionu. W przypadku pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na większe zróżnicowanie farmakokinetyki leku, zalecana dawka wynosi 150 mg raz na dobę.14 15
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecana dawka wynosi 150 mg raz na dobę. Jest to spowodowane tym, że bupropion i jego aktywne metabolity mogą kumulować się w organizmie w większym stopniu niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.16 17
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka maksymalna | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Dorośli W depresji |
150 mg raz na dobę | 300 mg raz na dobę | Zwiększenie dawki możliwe po 4 tygodniach przy braku poprawy Min. 24 godz. przerwy między dawkami |
| Dorośli W leczeniu uzależnienia od tytoniu |
150 mg raz na dobę (przez pierwsze 3 dni) | 300 mg na dobę (150 mg 2 razy dziennie) |
Od 4. dnia: 150 mg rano i 150 mg po południu Min. 8 godz. przerwy między dawkami |
| Dzieci i młodzież (<18 lat) |
Nie zaleca się stosowania – bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone | ||
| Pacjenci w podeszłym wieku | 150 mg raz na dobę | 150-300 mg raz na dobę | Możliwa większa wrażliwość na lek Zachować ostrożność |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (łagodne/umiarkowane) |
150 mg raz na dobę | 150 mg raz na dobę | Większe zróżnicowanie farmakokinetyki Konieczna ostrożność |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | 150 mg raz na dobę | 150 mg raz na dobę | Możliwa kumulacja bupropionu i jego aktywnych metabolitów |
Sposób podawania
Bupropion podaje się w postaci doustnej. Należy przestrzegać następujących zasad:18 19
- Tabletki należy połykać w całości
- Tabletek nie wolno przełamywać, rozkruszać ani żuć – może to prowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym napadów drgawkowych
- Lek można przyjmować niezależnie od posiłków
20
Bezsenność jako działanie niepożądane
Jednym z bardzo częstych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem bupropionu jest bezsenność. Ten objaw niepożądany jest najczęściej przemijający, jednak można zmniejszyć ryzyko jego wystąpienia poprzez:21 22
- Unikanie podawania leku przed snem
- Zachowanie odpowiedniej przerwy między dawkami:
- Co najmniej 24 godziny w przypadku tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu
- Co najmniej 8 godzin w przypadku produktu Zyban (tabletki o przedłużonym uwalnianiu)
Zmiana leczenia
W przypadku zmiany leczenia z tabletek bupropionu o przedłużonym uwalnianiu podawanych dwa razy na dobę na tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, należy w miarę możliwości stosować taką samą całkowitą dawkę dobową.23 24
Przerwanie leczenia
Chociaż w badaniach klinicznych dotyczących bupropionu nie stwierdzano wyraźnych objawów odstawienia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przy zakończeniu leczenia. Wynika to z faktu, że bupropion jest selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu neuronalnego amin katecholowych i nie można wykluczyć efektu „z odbicia” lub reakcji odstawienia.25 26
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania