Właściwości farmakodynamiczne
X-Systo 400 mg

Właściwości farmakodynamiczne

X-Systo należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego, penicyliny o rozszerzonym spektrum działania (kod ATC: J01CA08). Substancją czynną preparatu jest chlorowodorek piwmecylinamu w dawce 400 mg w postaci tabletek powlekanych. ¹

Mechanizm działania

X-Systo zawiera piwmecylinam, który jest antybiotykiem podawanym doustnie w formie prekursora aktywnego związku. Substancja ta stanowi ester piwaloiloksymetylowy kwasu amidynopenicylanowego (mecylinamu). Po podaniu doustnym piwmecylinam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, a następnie ulega hydrolizie do farmakologicznie czynnej formy – mecylinamu. Proces ten zachodzi przy udziale nieswoistych esteraz obecnych we krwi, błonie śluzowej żołądka i jelit oraz innych tkankach organizmu. ²

Mecylinam należy do antybiotyków beta-laktamowych o wąskim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wykazuje działanie bakteriobójcze głównie wobec bakterii gram-ujemnych poprzez zakłócanie procesu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. ³

Cechą charakterystyczną mecylinamu jest jego wysoka swoistość w stosunku do białka wiążącego penicylinę 2 (PBP-2) w ścianie komórkowej bakterii gram-ujemnych. Ta właściwość odróżnia go od innych antybiotyków beta-laktamowych, które wykazują większe powinowactwo do gram-ujemnych PBP-1A, -1B lub -3. W badaniach wykazano, że mecylinam zastosowany łącznie z innymi antybiotykami beta-laktamowymi (m.in. ampicyliną, amoksycyliną, cefoksytyną, cefalotyną, cefazoliną, cefradyną, cefamandolem, ceftazydymem i ceftriaksonem) wykazuje działanie synergistyczne wobec wybranych izolatów z rodziny Enterobacteriaceae. ⁴

Ważną cechą produktu leczniczego X-Systo jest niski wpływ na fizjologiczną mikroflorę skóry, jamy ustnej, jelit i pochwy, co minimalizuje ryzyko zaburzeń naturalnej flory bakteryjnej organizmu podczas terapii. ⁵

Oporność bakteryjna

Ze względu na wąskie spektrum aktywnego działania piwmecylinamu, ograniczone głównie do pałeczek gram-ujemnych, ryzyko przyczyniania się do rozprzestrzeniania opornych szczepów bakterii jest stosunkowo niewielkie. Unikalna selektywność działania mecylinamu na białko PBP-2 skutkuje niską opornością krzyżową z innymi antybiotykami beta-laktamowymi, takimi jak penicyliny i cefalosporyny. ⁶

Mecylinam charakteryzuje się niską wrażliwością na większość beta-laktamaz (w tym ESBL – beta-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania) wytwarzanych przez bakterie z rodziny Enterobacteriaceae. Oporność na mecylinam w przypadku tych drobnoustrojów może być spowodowana znaczną produkcją niektórych typów beta-laktamaz oraz modyfikacjami w strukturze białek wiążących penicylinę. ⁷

Wartości graniczne wrażliwości

Zgodnie z kryteriami EUCAST (Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości), wartości graniczne wrażliwości dla piwmecylinamu wynoszą: S ≤ 8 mg/L / R > 8 mg/L. Wartości te odnoszą się do szczepów Escherichia coli, Klebsiella spp. oraz Proteus mirabilis. ^{8 mg/L (dla E. coli, Klebsiella spp. oraz P. mirabilis)”>8}

Spektrum przeciwbakteryjne

Wrażliwość drobnoustrojów na mecylinam przedstawia się następująco:

* Warto zaznaczyć, że w przypadku Staphylococcus saprophyticus, pomimo naturalnej oporności in vitro, działanie kliniczne obserwuje się zwykle w przypadku ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego wywołanego przez ten drobnoustrój. Jest to związane z osiąganiem wysokiego stężenia mecylinamu w moczu. ⁹

Skuteczność kliniczna wobec określonych patogenów

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność mecylinamu w leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego wywołanego przez patogeny wrażliwe na jego działanie in vitro. Mecylinam, będący beta-laktamem o wąskim spektrum działania ukierunkowanym na pałeczki gram-ujemne, wykazuje silne działanie bakteriobójcze przeciwko następującym drobnoustrojom: ¹⁰

• Escherichia coli – główny patogen wywołujący zakażenia układu moczowego
• Klebsiella spp. – częsty czynnik etiologiczny zakażeń dróg moczowych
• Proteus spp. – bakterie często izolowane z zakażeń układu moczowego
• Enterobacter spp. – patogen odpowiedzialny za zakażenia dróg moczowych

Warto podkreślić, że Staphylococcus saprophyticus, który wykazuje graniczną wrażliwość in vitro, w warunkach in vivo okazuje się podatny na działanie mecylinamu. Zjawisko to jest związane z wysokim stężeniem leku osiąganym w wydalanym moczu, co ma kluczowe znaczenie w terapii zakażeń układu moczowego. ¹¹