Właściwości farmakodynamiczne

Betahistyna, substancja czynna leku Virtago, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Inne leki wpływające na układ nerwowy; preparaty stosowane w zawrotach głowy (kod ATC: N07CA01). Jej mechanizm działania, choć nie w pełni wyjaśniony, opiera się na kilku wiarygodnych hipotezach potwierdzonych badaniami na zwierzętach i ludziach.¹

Wpływ na układ histaminergiczny

Betahistyna wykazuje złożone działanie na układ histaminergiczny. Działa jednocześnie jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz jako antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej, przy nieistotnym wpływie na aktywność receptora H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i hamowanie ich ekspresji, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.²

Poprawa przepływu krwi w ślimaku i mózgu

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że betahistyna powoduje poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie wynikiem relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Dodatkowo, badania kliniczne potwierdziły, że betahistyna zwiększa przepływ krwi nie tylko w obrębie ślimaka, ale również w całym mózgu u ludzi.³

Ułatwianie kompensacji przedsionkowej

Betahistyna wykazuje zdolność do przyspieszania powrotu prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt. Mechanizm tego działania polega na pobudzaniu i ułatwianiu ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy i zachodzi pod wpływem antagonistycznego działania betahistyny na receptor H3. Obserwacje kliniczne potwierdziły, że czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był krótszy podczas leczenia betahistyną.⁴

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

Badania wykazały, że betahistyna ma zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Ta właściwość farmakodynamiczna może przyczyniać się do korzystnego wpływu terapeutycznego leku na układ przedsionkowy, co zostało potwierdzone w badaniach na zwierzętach.⁵

Skuteczność kliniczna

Skuteczność betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych prowadzonych u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz z chorobą Ménière’a. W badaniach tych wykazano istotną poprawę zarówno w zakresie nasilenia, jak i częstości występowania napadów zawrotów głowy u leczonych pacjentów.⁶

Mechanizmy działania betahistyny – podsumowanie

Wszystkie powyższe mechanizmy przyczyniają się do skuteczności betahistyny w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego oraz objawów związanych z chorobą Ménière’a, w tym zmniejszenia częstości i nasilenia napadów zawrotów głowy.⁷