Właściwości farmakodynamiczne
Vestibo 24 mg
Vestibo, zawierający 24 mg dichlorowodorku betahistyny (odpowiadającego 15,63 mg betahistyny), jest lekiem z grupy preparatów przeciw zawrotom głowy (kod ATC: N07CA01). Betahistyna działa jako częściowy agonista receptorów histaminowych H1 oraz antagonista receptorów H3, co prowadzi do zwiększenia obrotu i uwalniania histaminy w tkance nerwowej. Farmakologicznie wykazano, że betahistyna poprawia przepływ krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego oraz w mózgu, co jest związane z relaksacją zwieraczy przedwłośniczkowych mikrokrążenia ucha wewnętrznego. Ponadto, lek przyspiesza ośrodkową kompensację przedsionkową po jednostronnym uszkodzeniu nerwu przedsionkowego, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych oraz obserwacje kliniczne u ludzi.
Właściwości farmakodynamiczne
Vestibo (dichlorowodorek betahistyny) należy do grupy farmakoterapeutycznej: Inne leki działające na układ nerwowy, preparaty przeciw zawrotom głowy, kod ATC: N07CA01. Zawartość substancji czynnej w każdej tabletce wynosi 24 mg betahistyny dichlorowodorku, co odpowiada 15,63 mg betahistyny.1
Mechanizm działania
Mechanizm działania betahistyny jest obecnie wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań przeprowadzonych zarówno na zwierzętach, jak i na ludziach.2
Wpływ na układ histaminowy
Betahistyna wykazuje złożone działanie na receptory histaminowe. Z jednej strony działa jako częściowy agonista receptora histaminowego H1, a z drugiej strony jako antagonista receptora histaminowego H3, szczególnie w tkance nerwowej. Na receptor histaminowy H2 betahistyna ma nieistotny wpływ. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy.3
Wpływ na przepływ krwi
Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka oraz w całym mózgu. Obserwowano poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, co prawdopodobnie wynika z relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Dodatkowo, w badaniach na ludziach wykazano, że betahistyna powoduje zwiększenie przepływu krwi w mózgu.4
Ułatwienie kompensacji przedsionkowej
Istotną właściwością betahistyny jest jej zdolność do przyspieszania powrotu prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym uszkodzeniu. W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano, że betahistyna przyspiesza proces powrotu prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się wzmożonym obrotem i uwalnianiem histaminy, co zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Obserwacje kliniczne potwierdzają te wyniki również u ludzi – czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u pacjentów leczonych betahistyną był krótszy w porównaniu do grupy kontrolnej.5
Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych
Kolejną istotną właściwością betahistyny jest jej działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Efekt ten wykazuje zależność od zastosowanej dawki leku.6
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów cierpiących na przedsionkowe zawroty głowy oraz chorobę Ménière’a. W tych badaniach wykazano istotną poprawę zarówno w zakresie nasilenia, jak i częstotliwości występowania napadów zawrotów głowy u pacjentów otrzymujących betahistynę.7
Zestawienie mechanizmów działania betahistyny
| Mechanizm działania | Efekt | Działanie kliniczne |
|---|---|---|
| Wpływ na receptory histaminowe | Częściowy agonista receptora H1, antagonista receptora H3, nieistotny wpływ na receptor H2 | Zwiększenie obrotu i uwalniania histaminy |
| Wpływ na przepływ krwi | Poprawa krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego i w mózgu | Relaksacja zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego |
| Kompensacja przedsionkowa | Przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka | Pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej |
| Wpływ na jądra przedsionkowe | Hamowanie generowania impulsów iglicowych w neuronach jąder przedsionkowych | Zależne od dawki działanie hamujące na neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego |
| Efekt kliniczny | Poprawa w zakresie nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy | Skuteczność w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego i choroby Ménière’a |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania