Właściwości farmakokinetyczne
V-NaF 2 GBq/mL w dniu i godzinie odniesienia
Produkt leczniczy V-NaF 2,0 GBq/mL, zawierający (¹⁸F)-fluorek sodu, charakteryzuje się szybkim i selektywnym wychwytem około 50% podanej dawki przez układ kostny, gdzie pozostaje przez cały okres rozpadu promieniotwórczego izotopu ¹⁸F o okresie półtrwania 110 minut. Pozostała część dawki dystrybuuje do płynu zewnątrzkomórkowego i jest eliminowana głównie drogą nerkową, z około 20% aktywności wydalanej z moczem w ciągu 2 godzin. Emitowany pozyton o maksymalnej energii 634 keV ulega anihilacji, generując fotony gamma o energii 511 keV, co stanowi podstawę diagnostycznego zastosowania radiofarmaceutyku w obrazowaniu układu kostnego. Brak danych dotyczących stopnia wiązania (¹⁸F)-fluorku sodu z białkami osocza wskazuje na lukę w pełnym zrozumieniu farmakokinetyki preparatu.
Właściwości farmakokinetyczne (¹⁸F)-fluorku sodu
Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego V-NaF 2,0 GBq/mL roztwór do wstrzykiwań, zawierającego (¹⁸F)-fluorek sodu, obejmują charakterystyczny profil dystrybucji, wychwytu przez narządy wewnętrzne oraz eliminacji z organizmu. Właściwości te są kluczowe dla właściwego zastosowania diagnostycznego tego radiofarmaceutyku w obrazowaniu układu kostnego.1
Dystrybucja
Po podaniu dożylnym (¹⁸F)-fluorku sodu, około 50% podanej dawki ulega szybkiemu wychwytowi przez układ kostny, gdzie związek pozostaje przez cały okres rozpadu promieniotwórczego. Okres półtrwania izotopu fluoru (¹⁸F) wynosi 110 minut, po czym ulega on rozpadowi do trwałego izotopu tlenu (¹⁸O) poprzez emisję pozytonu o maksymalnej energii 634 keV. Pozyton ten następnie ulega anihilacji z wytworzeniem fotonów gamma o energii 511 keV.23
Pozostała część podanej dawki (¹⁸F)-fluorku sodu ulega dystrybucji do płynu zewnątrzkomórkowego, a następnie eliminacji drogą nerkową w ciągu kilku godzin. Ważne jest, że nie ustalono stopnia wiązania (¹⁸F)-fluorku sodu z białkami osocza, co stanowi istotną lukę w pełnym zrozumieniu farmakokinetyki tego radiofarmaceutyku.4
Wychwyt przez narządy wewnętrzne
Jak wspomniano wcześniej, około 50% podanej dawki (¹⁸F)-fluorku sodu ulega szybkiemu wychwytowi przez układ kostny. Charakterystyczne dla tego radiofarmaceutyku jest to, że zazwyczaj ulega on symetrycznej kumulacji w układzie kostnym. Istnieją jednak zauważalne różnice w dystrybucji w poszczególnych częściach szkieletu:5
- Większa depozycja występuje w:
- Szkielecie osiowym
- Tkance kostnej okołostawowej
- Mniejsza depozycja obserwowana jest w:
- Szkielecie obręczy kończyn wraz z częściami wolnymi kończyn
- Trzonach kości długich
Szczególnie istotne klinicznie jest to, że wzmożona depozycja (¹⁸F)-fluorku sodu występuje w określonych stanach patologicznych układu kostnego, takich jak:6
- Miejsca złamań kości
- Zmiany kostne w przebiegu zapalenia kości i szpiku kostnego
- Dysplazja kostna
- Gruźlica kręgosłupa
- Choroba Pageta
- Hyperostosis frontalis interna
- Kostniejące zapalenie mięśni
- Nowotwory
- Szybko rosnące nasady kości
Ta selektywna akumulacja w miejscach zwiększonego metabolizmu kostnego stanowi podstawę diagnostycznego zastosowania produktu V-NaF w obrazowaniu procesów patologicznych układu kostnego.
Eliminacja
Eliminacja (¹⁸F)-fluorku sodu z organizmu zachodzi głównie drogą nerkową. Badania wykazały, że około 20% podanej aktywności zostaje wydalone z moczem w ciągu 2 godzin od podania. Pozostała część związku ulega stopniowej eliminacji, przy czym znaczna część pozostaje w tkance kostnej przez cały czas rozpadu promieniotwórczego izotopu ¹⁸F.7
Biorąc pod uwagę stosunkowo krótki okres półtrwania izotopu ¹⁸F wynoszący 110 minut, znaczna część radiofarmaceutyku ulega rozpadowi promieniotwórczemu jeszcze będąc w organizmie pacjenta. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla oszacowania dawki promieniowania otrzymywanej przez pacjenta oraz planowania badań diagnostycznych z użyciem tego radiofarmaceutyku.8
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Wychwyt przez układ kostny | 50% podanej dawki | Szybki wychwyt, pozostaje przez cały okres rozpadu promieniotwórczego |
| Dystrybucja pozostałej części | 50% podanej dawki | Do płynu zewnątrzkomórkowego, następnie eliminacja drogą nerkową |
| Wiązanie z białkami osocza | Nie ustalono | Brak danych dotyczących stopnia wiązania |
| Eliminacja nerkowa (w ciągu 2h) | 20% aktywności | Główna droga eliminacji |
| Okres półtrwania fizyczny (¹⁸F) | 110 minut | Rozpad do stabilnego izotopu ¹⁸O |
| Energia emitowanego pozytonu | 634 keV (maksymalna) | Pozyton ulega anihilacji z wytworzeniem fotonów gamma |
| Energia fotonów gamma | 511 keV | Powstają w wyniku anihilacji pozytonu |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – V
- Działania niepożądane – V
- Interakcje leku – V
- Profil bezpieczeństwa leku – V
- Przeciwwskazania – V
- Przedawkowanie – V
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – V
- Skład i postać leku – V
- Specjalne ostrzeżenia – V
- Właściwości farmakodynamiczne – V
- Właściwości farmakokinetyczne – V
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – V
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – V
- Wskazania do stosowania – V