Właściwości farmakokinetyczne sukralfatu

Właściwości farmakokinetyczne leku Ulgastran (sukralfat) determinują jego skuteczność kliniczną i profil bezpieczeństwa. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych parametrów farmakokinetycznych tego preparatu.¹

Wchłanianie i dysocjacja

Sukralfat charakteryzuje się bardzo niskim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego, wynoszącym jedynie od 2% do 5% podanej dawki. W środowisku kwaśnym żołądka lek ulega częściowej dysocjacji (około 10%) do wodorotlenku glinu (Al(OH)₃) oraz ośmiosiarczanu sacharozy.²

Należy podkreślić, że podczas procesu wchłaniania może dochodzić do interakcji sukralfatu z pokarmem. Z uwagi na możliwość wiązania się sukralfatu z białkami pokarmowymi oraz zwiększania biodostępności indukowanej pokarmem, zaleca się podawanie leku na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.³

Losy jonów glinu w organizmie

Uwolnione podczas dysocjacji jony glinu ulegają związaniu z fosforanami oraz innymi anionami w żołądku oraz jelicie. W wyniku tego procesu powstają:

• Nierozpuszczalne i słabo wchłanialne związki
• Związki rozpuszczalne, lecz o niskim stopniu przyswajalności

⁴

Wchłanianie jonów glinu wynosi od 0,1% do 10%. Istotnym aspektem bezpieczeństwa długotrwałej terapii sukralfatem jest fakt, że u pacjentów poddanych takiemu leczeniu oznaczono średnie stężenie jonów glinu na poziomie 8,41 mg/l, co nie wykazywało statystycznie istotnej różnicy w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.⁵

Dystrybucja

Głównym celem terapeutycznym sukralfatu jest wywieranie miejscowego działania na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy. Ze względu na niewielki stopień wchłaniania ogólnoustrojowego, największe stężenia jonów glinu obserwuje się właśnie w żołądku i dwunastnicy. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek głównym kompartmentem dla sukralfatu pozostaje światło przewodu pokarmowego.⁶

Mechanizm działania miejscowego

Sukralfat w kontakcie z kwasem solnym w żołądku uwalnia jony glinowe, które następnie wiążą się z dodatnio naładowanymi grupami białek błony śluzowej. Ten proces stanowi podstawę mechanizmu ochronnego leku. Siarczan sacharozy, który powstaje pod wpływem kwasu solnego, nie podlega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej wraz z kałem w ciągu 48 godzin (ponad 90% przyjętej dawki).⁷

Wydalanie

Eliminacja sukralfatu z organizmu odbywa się głównie drogą przewodu pokarmowego. Jedynie niewielki odsetek podanej dawki (0,5-2,2%) jest wydalany przez nerki z moczem.⁸

Charakterystyka produktu

Ulgastran jest dostępny w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 1 g/5 ml. Preparat ma postać białej zawiesiny o charakterystycznym zapachu cytrynowo-waniliowym. Należy zwrócić uwagę, że zawiesina może lekko sedymentować, jednakże po wstrząśnięciu butelki powraca do stanu jednorodnego rozproszenia.⁹