Właściwości farmakodynamiczne
Tizagelan 4 mg

Mechanizm działania tyzanidyny

Tyzanidyna, substancja czynna leku Tizagelan, należy do grupy leków zwiotczających mięśnie działających ośrodkowo (kod ATC: M03BX02), klasyfikowanych w obrębie układu mięśniowo-szkieletowego jako „inne leki działające ośrodkowo”. Mechanizm działania tyzanidyny nie został dotychczas w pełni wyjaśniony, chociaż badania farmakologiczne wskazują na złożony charakter jej oddziaływania na układ nerwowy.¹

Działanie farmakodynamiczne tyzanidyny jest przede wszystkim związane z jej właściwościami jako agonisty receptora α2-adrenergicznego. Należy jednak zaznaczyć, że wiązanie tyzanidyny z receptorem imidazoliny może również odgrywać pewną rolę w mechanizmie jej działania.²

Działanie na poziomie rdzenia kręgowego

Dominujący efekt farmakologiczny tyzanidyny występuje presynaptycznie w rdzeniu kręgowym. W tym mechanizmie tyzanidyna powoduje zmniejszenie uwalniania pobudzających aminokwasów – glutaminianu i asparaginianu – z presynaptycznego zakończenia interneuronów rdzeniowych. Poprzez hamowanie uwalniania tych neuroprzekaźników pobudzających, tyzanidyna zmniejsza przekaźnictwo synaptyczne w obwodach rdzeniowych odpowiedzialnych za regulację napięcia mięśniowego.³

Istnieją również dowody naukowe wskazujące na działanie postsynaptyczne tyzanidyny, polegające na oddziaływaniu na receptory aminokwasów pobudzających. Ten mechanizm może stanowić dodatkowy element w ogólnym efekcie terapeutycznym tego leku.⁴

Efekty kliniczne tyzanidyny

W badaniach klinicznych wykazano, że tyzanidyna skutecznie obniża patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe u pacjentów. Działanie to obejmuje:

• Zmniejszenie oporności na ruchy bierne – co ułatwia wykonywanie ruchów przez pacjentów ze wzmożonym napięciem mięśniowym
• Redukcję skurczów tonicznych (długotrwałych, utrzymujących się skurczów mięśni)
• Zmniejszenie skurczów klonicznych (powtarzających się, rytmicznych skurczów mięśni)

Dzięki tym właściwościom tyzanidyna znajduje zastosowanie w leczeniu różnych stanów klinicznych związanych z patologicznym zwiększeniem napięcia mięśniowego.⁵

Dawkowanie tyzanidyny

Tyzanidyna w produkcie leczniczym Tizagelan dostępna jest w dwóch mocach: 2 mg i 4 mg w postaci tabletek. Tabletki o mocy 2 mg mają linię podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki, natomiast tabletki 4 mg posiadają linię podziału w kształcie krzyża, co pozwala na podział na dwie lub cztery równe dawki.⁶

Każda tabletka 4 mg zawiera 4 mg tyzanidyny (w postaci 4,57 mg tyzanidyny chlorowodorku). Jako substancje pomocnicze o znanym działaniu, tabletka 4 mg zawiera 104,51 mg laktozy jednowodnej i 11,76 mg sacharozy.⁷