Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne
Syntarpen 2 g

Kloksacylina, będąca penicyliną oporną na penicylinazę, charakteryzuje się stabilnością w środowisku kwaśnym, co umożliwia podawanie zarówno drogą pozajelitową, jak i doustną. Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 15 µg/ml i osiągane jest po 30 minutach. W przypadku dożylnej infuzji 2 g podanej przez 20 minut, maksymalne stężenie sięga 280 µg/ml, a po 2 godzinach spada do 0,6 µg/ml; przy infuzji 30-minutowej stężenie maksymalne wynosi 100 µg/ml. Kloksacylina wiąże się z białkami osocza w około 95%, wykazuje dobrą penetrację do tkanek zapalnych (kości, stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych oraz ropy), przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona i zachodzi głównie w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych.

Pobierz ChPL PDF Syntarpen – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań / do infuzji – 2 g

Właściwości farmakokinetyczne kloksacyliny

Wchłanianie
Dystrybucja
Eliminacja
Farmakokinetyka w populacjach specjalnych
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

kloksacylina

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne kloksacyliny

Kloksacylina należy do grupy penicylin opornych na penicylinazę, której właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się specyficznym profilem wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące parametrów farmakokinetycznych leku Syntarpen (kloksacylina sodowa).¹

Wchłanianie

Kloksacylina wykazuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie nie tylko drogą pozajelitową, ale również w postaci doustnej.² Po podaniu domięśniowym w dawce 500 mg, maksymalne stężenie leku w surowicy krwi osiąga wartość około 15 µg/ml i występuje po około 30 minutach od aplikacji.³

W przypadku podania dożylnego w postaci infuzji, parametry farmakokinetyczne przedstawiają się następująco:⁴

Dawka	Czas trwania infuzji	Maksymalne stężenie w surowicy	Stężenie po 2 godzinach
2 g	20 minut	280 µg/ml	0,6 µg/ml
2 g	30 minut	100 µg/ml	0,6 µg/ml

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza dla kloksacyliny jest bardzo wysokie i wynosi około 95%.⁵ Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, szczególnie do:⁶

zmienionych zapalnie kości i stawów
płynu opłucnowego
płynu maziowego
jam surowiczych
ropy

Lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Należy zaznaczyć, że penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona i występuje jedynie w przypadku stanu zapalnego opon mózgowo-rdzeniowych.⁷

Eliminacja

Okres półtrwania kloksacyliny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi od 30 do 45 minut.⁸ U pacjentów z niewydolnością nerek następuje wydłużenie tego parametru do 1-2 godzin.⁹

Wydalanie kloksacyliny odbywa się głównie drogą nerkową (około 40-60% podanej dawki) poprzez mechanizmy przesączania kłębuszkowego oraz wydzielania kanalikowego. Niewielka ilość leku (około 10%) jest wydalana z żółcią.¹⁰

Metody pozaustrojowego oczyszczania krwi, takie jak hemodializa i dializa otrzewnowa, wykazują ograniczoną skuteczność w usuwaniu kloksacyliny – eliminują tylko do 5% leku.¹¹

Farmakokinetyka w populacjach specjalnych

Pacjenci z mukowiscydozą wykazują znacząco przyspieszoną eliminację kloksacyliny, która następuje trzykrotnie szybciej w porównaniu do zdrowych osób. W związku z tym, w tej grupie chorych konieczne jest stosowanie większych dawek leku przy jednoczesnym monitorowaniu jego stężenia w surowicy krwi.¹²

Pacjenci z niewydolnością nerek charakteryzują się wydłużonym czasem półtrwania kloksacyliny (1-2 godziny), co może wymagać modyfikacji dawkowania u tych chorych.¹³

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

Właściwości farmakokinetyczne Syntarpen 2 g