Leki w grupie
„antybiotyki izoksazolilopenicylinowe”

Antybiotyki izoksazolilopenicylinowe to podgrupa penicylin półsyntetycznych, charakteryzujących się obecnością pierścienia izoksazolilowego w swojej strukturze. Wykazują one wysoką odporność na działanie beta-laktamaz – enzymów produkowanych przez bakterie, które mogą dezaktywować inne penicyliny. Dzięki tej właściwości są skuteczne przeciwko szczepom Staphylococcus aureus wytwarzającym penicylinazy, które stanowią istotny problem kliniczny.

Mechanizm działania izoksazolilopenicylin polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami PBP (penicillin-binding proteins). Prowadzi to do zaburzenia integralności ściany komórkowej i w konsekwencji do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyki te wykazują działanie bakteriobójcze.

Do głównych przedstawicieli tej grupy należą: kloksacylina (preparaty: Cloxacillin, Syntarpen), dikloksacylina (w Polsce niedostępna), flukloksacylina (preparaty: Floxapen, Flucloxacillin) oraz oksacylina (preparaty: Oxacillin, Prostaphlin). Stosowane są przede wszystkim w zakażeniach wywołanych przez gronkowce wytwarzające penicylinazy.

Największą zaletą izoksazolilopenicylin jest ich skuteczność wobec szczepów Staphylococcus aureus opornych na penicylinę benzylową (penicylinę G) i inne penicyliny wrażliwe na beta-laktamazy. Wykazują również dobrą penetrację do tkanek i niewielką toksyczność w porównaniu z innymi grupami antybiotyków stosowanych w leczeniu zakażeń gronkowcowych.

Wśród potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem tych leków należy wymienić reakcje nadwrażliwości, które mogą być ciężkie i zagrażające życiu (wstrząs anafilaktyczny). U pacjentów uczulonych na jedną penicylinę może wystąpić reakcja krzyżowa na inne antybiotyki beta-laktamowe. Ponadto mogą powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych oraz zaburzenia flory fizjologicznej, prowadzące do nadkażeń.

Warto zaznaczyć, że izoksazolilopenicyliny nie są skuteczne wobec szczepów MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus), które wykazują oporność poprzez modyfikację białek PBP. W takich przypadkach konieczne jest zastosowanie innych grup antybiotyków, jak glikopeptydy (wankomycyna, teikoplanina) czy oksazolidynony (linezolid).

Izoksazolilopenicyliny stosowane są najczęściej w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich, zapalenia szpiku kostnego, zapalenia wsierdzia oraz zakażeń układu oddechowego wywołanych przez wrażliwe szczepy Staphylococcus aureus. Ze względu na wąskie spektrum działania powinny być stosowane po potwierdzeniu etiologii zakażenia i określeniu lekowrażliwości patogenu.