Właściwości farmakodynamiczne
Scandonest 30 mg/ml 30 mg/ml

Mepiwakaina – charakterystyka ogólna

Mepiwakaina należy do leków miejscowo znieczulających z grupy amidów, stosowanych w stomatologii. Produkt leczniczy Scandonest 30 mg/ml zawiera chlorowodorek mepiwakainy w stężeniu 30 mg/ml, co odpowiada 51 mg substancji czynnej w jednym wkładzie 1,7 ml oraz 66 mg w wkładzie 2,2 ml roztworu do wstrzykiwań. Pod względem farmakoterapeutycznym lek klasyfikowany jest w grupie środków działających na układ nerwowy (leki znieczulające / środki do znieczulenia miejscowego / amidy / mepiwakaina) i posiada kod ATC: N01 BB 03.¹

Mechanizm działania

Mepiwakaina działa poprzez odwracalne hamowanie przewodnictwa impulsów nerwowych. Mechanizm ten polega na zmniejszaniu lub blokowaniu przepływu jonów sodu (Na+) podczas rozchodzenia się potencjału czynnościowego wzdłuż włókien nerwowych. W miarę rozwoju działania znieczulającego w komórkach nerwowych, obserwuje się następujące zmiany fizjologiczne:

• Wzrost progu pobudliwości elektrycznej komórek nerwowych
• Zmniejszenie szybkości narastania potencjału czynnościowego
• Spowolnienie przewodzenia impulsów nerwowych

²

Właściwości naczyniowe

Istotną cechą farmakodynamiczną mepiwakainy jest jej unikalna charakterystyka naczyniowa. W przeciwieństwie do większości leków do znieczulenia miejscowego, mepiwakaina wykazuje niewielkie właściwości zwężające naczynia krwionośne (efekt wazokonstrykcyjny). Ta cecha sprawia, że lek charakteryzuje się dłuższym czasem działania niż inne środki znieczulające podawane bez dodatkowego wazokonstryktora. Właściwość ta ma szczególne znaczenie kliniczne w przypadkach, gdy zastosowanie klasycznego leku zwężającego naczynia (jak adrenalina) jest przeciwwskazane.³

Czynniki wpływające na działanie znieczulające

Skuteczność i parametry działania znieczulającego mepiwakainy mogą być modyfikowane przez szereg czynników fizjologicznych i farmakologicznych, w tym:

• pH tkanki
• wartość pKa substancji czynnej
• rozpuszczalność mepiwakainy w tłuszczach
• miejscowe stężenie leku znieczulającego
• dyfuzja substancji znieczulającej w obrębie włókien nerwowych

⁴

Profil farmakodynamiczny

Czas działania i parametry kinetyczne

Kluczowe parametry farmakodynamiczne mepiwakainy w zastosowaniu stomatologicznym przedstawiają się następująco:

Szybki początek działania mepiwakainy (3-5 minut) po wykonaniu blokady nerwów obwodowych stanowi istotną zaletę kliniczną preparatu. Czas trwania znieczulenia jest zróżnicowany i zależy od techniki znieczulenia oraz obszaru anatomicznego. Znieczulenie miazgi zębowej utrzymuje się średnio przez 25 minut po podaniu nasiękowym w szczęce oraz około 40 minut po wykonaniu blokady nerwu zębodołowego dolnego. Znacznie dłużej utrzymuje się znieczulenie tkanek miękkich – do około 90 minut po infiltracji w szczęce i około 165 minut po blokadzie nerwu zębodołowego dolnego.⁵

Biodostępność

Ważnym parametrem farmakodynamicznym mepiwakainy jest jej biodostępność, która w miejscu działania wynosi 100%. Oznacza to całkowitą dostępność biologiczną substancji czynnej w obszarze docelowym po podaniu do tkanek, zapewniając optymalne działanie znieczulające.⁶

Charakterystyka kliniczna

Mepiwakaina w preparacie Scandonest 30 mg/ml charakteryzuje się trzema kluczowymi cechami, istotnymi z punktu widzenia praktyki klinicznej:

• Natychmiastowe działanie – szybki początek efektu znieczulającego
• Wysoka skuteczność znieczulenia – zapewnienie odpowiedniego komfortu podczas zabiegów stomatologicznych
• Niska toksyczność – korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi

⁷

Preparat Scandonest 30 mg/ml, zawierający mepiwakainy chlorowodorek jako substancję czynną, jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem do wstrzykiwań o pH w zakresie 6,0 – 6,8. Każdy mililitr roztworu zawiera 0,11 mmol sodu (2,467 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi schorzeniami.⁸