Właściwości farmakodynamiczne salbutamolu

Salbutamol należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających na receptory adrenergiczne do stosowania ogólnego, a dokładniej do selektywnych agonistów receptorów β2-adrenergicznych (kod ATC: R03CC02). Salbutamol WZF jest dostępny w postaci tabletek zawierających 2 mg lub 4 mg salbutamolu w postaci salbutamolu siarczanu.¹

Mechanizm działania

Salbutamol jest lekiem β-adrenomimetycznym, który wykazuje selektywne działanie głównie na receptory β2. Warto podkreślić, że receptory tego typu przeważają w drogach oddechowych, szczególnie w oskrzelach.²

Mechanizm działania salbutamolu i innych β2-mimetyków jest związany przynajmniej częściowo z pobudzeniem enzymu cyklazy adenylanowej, który katalizuje konwersję ATP (adenozynotrifosforanu) do cyklicznego 3′,5′-AMP. W konsekwencji tego procesu biochemicznego dochodzi do zwiększenia stężenia 3′,5′-AMP, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich, w tym mięśni gładkich oskrzeli.³

Dodatkowe efekty farmakodynamiczne

Oprócz działania rozszerzającego oskrzela, salbutamol wykazuje również inne istotne właściwości farmakodynamiczne. Uważa się, że zwiększenie stężenia cyklicznego 3′,5′-AMP hamuje wydzielanie mediatorów natychmiastowej reakcji alergicznej, szczególnie z komórek tucznych. Ma to istotne znaczenie w patofizjologii chorób alergicznych dróg oddechowych.⁴

Porównanie z innymi lekami adrenomimetycznymi

W większości kontrolowanych badań klinicznych wykazano, że salbutamol w porównaniu z izoproterenolem (innym lekiem adrenomimetycznym) charakteryzuje się silniejszym działaniem na oskrzela, przy jednoczesnym słabszym pobudzeniu układu sercowo-naczyniowego. Ta korzystna właściwość farmakodynamiczna wskazuje na większą selektywność salbutamolu w stosunku do receptorów β2-adrenergicznych.⁵

Farmakokinetyka i wpływ na czas działania

Salbutamol cechuje się dłuższym czasem działania w porównaniu do izoproterenolu. Dłuższy czas działania wynika z dwóch istotnych właściwości farmakokinetycznych salbutamolu:

• Salbutamol nie jest wychwytywany zwrotnie ze szczeliny synaptycznej
• Salbutamol nie jest metabolizowany przez enzym katecholo-O-metylotransferazę (COMT)

Powyższe cechy przekładają się na dłuższe utrzymywanie się stężenia terapeutycznego leku w miejscu działania i przedłużony efekt terapeutyczny.⁶

Postać farmaceutyczna i identyfikacja

Preparat Salbutamol WZF jest dostępny w postaci tabletek o dwóch różnych dawkach:

• Salbutamol WZF 2 mg – białe, okrągłe, płaskie tabletki, na jednej stronie z rowkiem, a pod nim literą „S”⁷
• Salbutamol WZF 4 mg – białe, okrągłe, płaskie tabletki, na jednej stronie z rowkiem, nad nim cyfrą „4”, a pod nim literą „S”⁸

Tabletki zawierają jako substancję pomocniczą o znanym działaniu laktozę jednowodną w ilości 24 mg dla tabletki 2 mg i 48 mg dla tabletki 4 mg.⁹