Właściwości farmakodynamiczne naltreksonu

Naltrekson, aktywna substancja produktu leczniczego Naltex (50 mg, tabletki powlekane), jest klasyfikowany jako swoistym antagonistą opioidowym o nieznacznej aktywności agonistycznej. Przynależy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „inne leki działające na układ nerwowy; leki stosowane w leczeniu uzależnień” i posiada kod ATC: N07BB04.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Podstawowy mechanizm działania naltreksonu opiera się na stereospecyficznym kompetytywnym wiązaniu z receptorami opioidowymi, które znajdują się głównie w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Poprzez to kompetytywne wiązanie, naltrekson skutecznie znosi działanie opioidów egzogennych.²

W przeciwieństwie do innych substancji stosowanych w terapii uzależnień, naltrekson nie wykazuje potencjału uzależniającego – nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Co istotne, podczas terapii nie rozwija się tolerancja na działanie antagonistyczne wobec receptora opioidowego, co zapewnia utrzymanie skuteczności w czasie długotrwałego leczenia.³

Działanie w uzależnieniu od opioidów

Naltex w dawce 50 mg w postaci tabletek powlekanych wykazuje istotne działanie kliniczne polegające na zmniejszeniu ryzyka nawrotu uzależnienia od opioidów oraz wspomaga utrzymanie abstynencji u osób z już rozwiniętym uzależnieniem.⁴

Należy podkreślić, że w przeciwieństwie do disulfiramu, Naltex nie wywołuje awersyjnych reakcji po przyjęciu opioidów. Mechanizm działania nie opiera się na wywoływaniu niechęci do przyjmowania substancji opioidowych ani nie wywołuje negatywnych reakcji po ich przyjęciu.⁵

Działanie w uzależnieniu od alkoholu

Mechanizm działania naltreksonu w terapii choroby alkoholowej nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Obecne hipotezy wskazują na istotną rolę interakcji z endogennym układem opioidowym, który może być zaangażowany w procesy nagrody związane ze spożywaniem alkoholu. Zgodnie z aktualną teorią, alkohol może prowadzić do stymulacji endogennego układu opioidowego, co z kolei nasila zachowania związane z jego spożywaniem.⁶

Podobnie jak w przypadku opioidów, naltrekson nie działa poprzez wywoływanie awersji do alkoholu. Nie wywołuje niechęci do spożywania alkoholu ani negatywnych reakcji po jego przyjęciu, co odróżnia go od mechanizmu działania disulfiramu.⁷

Efekty kliniczne w terapii alkoholizmu

Głównym obserwowanym skutkiem stosowania naltreksonu u osób uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po początkowym spożyciu ograniczonej ilości alkoholu. Ten efekt pozwala pacjentowi na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień, które w normalnych warunkach prowadziłyby do pełnego nawrotu choroby alkoholowej z całkowitą utratą kontroli nad piciem.⁸

Dodatkowo, naltrekson wydaje się wykazywać działanie zmniejszające podstawowe łaknienie alkoholu. Mechanizm ten opiera się na braku nasilenia chęci dalszego spożywania alkoholu po początkowym przyjęciu niewielkiej jego ilości, co może przekładać się na ograniczenie całkowitej ilości spożywanego alkoholu i wspierać proces terapeutyczny.⁹