Właściwości farmakodynamiczne

Mometazonu furoinian, substancja czynna preparatu Momester Nasal, należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów stosowanych miejscowo do nosa (kod ATC: R01AD09). Jest to glikokortykosteroid wykazujący miejscowe działanie przeciwzapalne w dawkach, które nie wywołują efektów ogólnoustrojowych.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania mometazonu furoinianu opiera się na jego zdolności do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznej. Substancja ta znacząco hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią, co stanowi istotny element jej właściwości przeciwalergicznych i przeciwzapalnych.²

Badania na hodowlach komórkowych wykazały, że mometazonu furoinian charakteryzuje się wysoką skutecznością w hamowaniu syntezy i uwalniania szeregu cytokin prozapalnych, w tym:

• Interleukiny 1 (IL-1) – kluczowego mediatora procesów zapalnych
• Interleukiny 5 (IL-5) – cytokiny odpowiedzialnej za aktywację eozynofili
• Interleukiny 6 (IL-6) – cytokiny uczestniczącej w regulacji odpowiedzi immunologicznej
• Czynnika martwicy nowotworów alfa (TNF-alfa) – cytokiny prozapalnej

Ponadto mometazonu furoinian wykazuje silne działanie hamujące na wytwarzanie leukotrienów, które są istotnymi mediatorami procesu zapalnego. Szczególnie istotne jest również jego bardzo silne działanie hamujące na wytwarzanie cytokin Th2, zwłaszcza interleukiny 4 (IL-4) i interleukiny 5 (IL-5) przez ludzkie komórki T CD4+, które odgrywają kluczową rolę w patogenezie chorób alergicznych.³

Efekty farmakodynamiczne

Badania z wykorzystaniem testu prowokacji donosowej z alergenami potwierdziły przeciwzapalne działanie mometazonu furoinianu zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Efekt ten udokumentowano poprzez zaobserwowanie zmniejszonej aktywności histaminy i eozynofili w porównaniu do placebo oraz redukcji liczby eozynofili, neutrofili i adhezyjnych białek komórek nabłonka w porównaniu do wartości początkowych.⁴

W badaniach klinicznych u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazano, że u 28% badanych początek działania terapeutycznego mometazonu furoinianu był zauważalny już w ciągu 12 godzin od podania pierwszej dawki. Średni czas, w którym obserwowano złagodzenie objawów u połowy pacjentów (50%), wynosił 35,9 godziny.⁵

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Bezpieczeństwo stosowania mometazonu furoinianu u dzieci zostało potwierdzone w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym trwającym jeden rok. W badaniu tym dzieciom (n=49) podawano mometazonu furoinian w dawce 100 mikrogramów na dobę i nie zaobserwowano spowolnienia wzrostu u badanych pacjentów.⁶

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania mometazonu furoinianu w populacji dzieci w wieku od 3 do 5 lat są ograniczone, co uniemożliwia ustalenie optymalnego schematu dawkowania w tej grupie wiekowej. W badaniu z udziałem 48 dzieci w wieku od 3 do 5 lat, którym podawano donosowo mometazonu furoinian w dawkach:

• 50 mikrogramów na dobę
• 100 mikrogramów na dobę
• 200 mikrogramów na dobę

przez okres 14 dni, nie zaobserwowano istotnych różnic w porównaniu z placebo w średnim stężeniu kortyzolu w osoczu, ocenianym w teście stymulacji tetrakozaktydem.⁷

Warto zaznaczyć, że Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przeprowadzania badań mometazonu furoinianu i produktów z nim związanych we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.⁸

Podstawowe informacje o leku

Preparat Momester Nasal zawiera jako substancję czynną mometazonu furoinian jednowodny w dawce odpowiadającej 50 mikrogramom mometazonu furoinianu na każdą dawkę. Produkt występuje w postaci aerozolu do nosa w formie białej lub prawie białej zawiesiny o pH między 4,3 a 4,9. Należy zwrócić uwagę, że jedna dawka produktu zawiera 20 mikrogramów chlorku benzalkoniowego jako substancji pomocniczej o znanym działaniu.⁹