Właściwości farmakokinetyczne minoksydylu

Minoxidil Doppelherz Dla mężczyzn w postaci piany na skórę zawierającej 50 mg/g minoksydylu charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które mają istotne znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Produkt wykazuje termiczną niestabilność – po naniesieniu na skórę głowy ulega roztopieniu w temperaturze skóry, a następnie szybko odparowuje, co ułatwia aplikację substancji czynnej.¹

Wchłanianie systemowe

Ogólnoustrojowe wchłanianie minoksydylu po zastosowaniu miejscowym na nieuszkodzoną, zdrową skórę jest bardzo ograniczone. W przypadku roztworu minoksydylu stosowanego miejscowo, wchłanianie ogólnoustrojowe wynosi zaledwie 1-2% całkowitej aplikowanej dawki.²

Przeprowadzono specjalistyczne badanie farmakokinetyczne u pacjentów z łysieniem androgenowym, w którym porównano wchłanianie minoksydylu z preparatu Minoxidil Doppelherz Dla mężczyzn (piana 5%) z produktem porównawczym w postaci roztworu o identycznym stężeniu. Wyniki badania jednoznacznie wykazały, że ogólnoustrojowe wchłanianie minoksydylu po zastosowaniu preparatu w postaci piany przy aplikacji dwa razy na dobę było o około 50% niższe niż w przypadku stosowania roztworu.³

Parametry farmakokinetyczne

W badaniach farmakokinetycznych wyznaczono następujące parametry dla piany Minoxidil Doppelherz Dla mężczyzn w stężeniu 5%:

Powyższe dane wskazują, że zarówno pole pod krzywą stężenia (AUC), jak i maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla piany minoksydylu wynoszą około połowę wartości uzyskiwanych dla roztworu o tym samym stężeniu procentowym substancji czynnej. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) jest identyczny dla obu postaci leku.⁴

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym (dla porównania) objętość dystrybucji minoksydylu oszacowano na 70 litrów, co wskazuje na znaczną penetrację leku do tkanek.⁵

Metabolizm

Metabolizm minoksydylu zachodzi głównie w wątrobie. Po wchłonięciu ogólnoustrojowym z miejsca aplikacji, około 60% substancji ulega przekształceniu do metabolitu – glukuronianu minoksydylu. Jest to główny szlak metaboliczny dla tej substancji czynnej.⁶

Wydalanie

Minoksydyl oraz jego metabolity są eliminowane z organizmu niemal wyłącznie przez nerki, z moczem. Wydalanie z kałem stanowi znikomy odsetek całkowitej eliminacji substancji czynnej i jej metabolitów. Charakterystyczną cechą farmakokinetyki minoksydylu jest stosunkowo szybkie oczyszczanie organizmu po zakończeniu terapii – około 95% miejscowo zastosowanego minoksydylu zostaje wydalone w ciągu 4 dni od zaprzestania leczenia.⁷