Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol Medreg 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Metoprolol Medreg

Metoprolol Medreg należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków i został sklasyfikowany pod kodem ATC: C07AB02. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg lub 100 mg metoprololu winianu.¹

Mechanizm działania

Metoprolol charakteryzuje się selektywnym antagonizmem wobec receptorów beta-1. Oznacza to, że sercowe receptory beta-1 są blokowane przy znacznie niższych stężeniach leku niż receptory beta-2. Należy jednak zaznaczyć, że kardioselektywność zmniejsza się wraz ze wzrostem stosowanej dawki.²

Substancja wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błonę komórkową i nie posiada właściwości agonistycznych. Głównym efektem farmakodynamicznym metoprololu jest zmniejszenie lub zahamowanie działania amin katecholowych na serce, które są wydzielane szczególnie w sytuacjach zwiększonego stresu fizycznego i psychicznego.³

Efekty hemodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne metoprololu obejmuje kilka istotnych efektów hemodynamicznych:

• Zmniejszenie tachykardii
• Redukcja pojemności minutowej serca
• Ograniczenie kurczliwości mięśnia sercowego
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi

W przypadku pacjentów z obturacyjną chorobą płuc, metoprolol może być podawany w połączeniu z beta-2-agonistą, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, z uwzględnieniem odpowiednich przeciwwskazań.⁴

Działanie w ostrym zawale mięśnia sercowego

Skuteczność i bezpieczeństwo metoprololu w ostrym zawale mięśnia sercowego zostały zbadane w rozległym chińskim badaniu klinicznym COMMIT, które objęło 45 852 pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego. Do badania kwalifikowano pacjentów przyjętych do szpitala w ciągu 24 godzin od wystąpienia objawów, u których stwierdzono charakterystyczne zmiany w EKG (uniesienie odcinka ST, obniżenie odcinka ST lub blok lewej odnogi pęczka Hisa).⁵

W badaniu z randomizacją pacjenci otrzymywali metoprolol (dawkowanie: do 15 mg dożylnie, a następnie 200 mg doustnie) lub placebo aż do wypisu ze szpitala lub maksymalnie przez 28 dni hospitalizacji. Wyniki badania wykazały, że w porównaniu z placebo, metoprolol nie wpływał istotnie na ogólną śmiertelność ani na pierwotny złożony punkt końcowy obejmujący zgon, zawał lub zatrzymanie akcji serca.⁶

Zaobserwowano jednak, że w grupie pacjentów leczonych metoprololem:

• Rzadziej występowały ponowne zawały mięśnia sercowego
• Rzadziej obserwowano migotanie komór
• Częściej rozwijał się wstrząs kardiogenny w ciągu pierwszych dwóch dni po ostrym zawale, zwłaszcza u pacjentów niestabilnych hemodynamicznie

Istotne jest, że w badaniu COMMIT wstrząs kardiogenny występował statystycznie częściej podczas leczenia metoprololem (5,0%) w porównaniu do placebo (3,9%).⁷

Grupy podwyższonego ryzyka wstrząsu kardiogennego

Różnica w częstości występowania wstrząsu kardiogennego była szczególnie zauważalna w określonych grupach pacjentów. Dane z badania COMMIT wskazują na następujące podgrupy wysokiego ryzyka:⁸

Powyższe dane wskazują, że szczególnie wysokie ryzyko rozwoju wstrząsu kardiogennego podczas terapii metoprololem w ostrym zawale mięśnia sercowego występuje u pacjentów w podeszłym wieku, z niskim ciśnieniem tętniczym, tachykardią oraz zaawansowaną niewydolnością serca (klasa III według klasyfikacji Killipa).⁹