Właściwości farmakodynamiczne
Metformax 1000 1000 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Metformax 1000

Metformax 1000 jest preparatem zawierającym 1000 mg metforminy chlorowodorku (co odpowiada 780 mg metforminy) w postaci białej lub prawie białej, owalnej tabletki powlekanej z linią dzielącą i wytłoczonymi oznaczeniami. Metformina należy do grupy farmakoterapeutycznej biguanidów stosowanych w leczeniu cukrzycy, z kodem ATC: A10BA02. ¹

Mechanizm działania

Metformina jest lekiem przeciwhiperglikemicznym z grupy biguanidów, który wykazuje zdolność do zmniejszania zarówno podstawowego, jak i poposiłkowego stężenia glukozy we krwi. Istotną cechą tego leku jest to, że nie stymuluje wydzielania insuliny, co w konsekwencji nie prowadzi do wystąpienia hipoglikemii. ²

Działanie metforminy opiera się na trzech głównych mechanizmach:

• Wpływ na wątrobową produkcję glukozy – metformina hamuje procesy glukoneogenezy i glikogenolizy, co prowadzi do zmniejszenia wątrobowej produkcji glukozy ³
• Działanie na poziomie mięśni – zwiększa wrażliwość receptorów insulinowych, poprawiając obwodowe pobieranie i wykorzystanie glukozy ⁴
• Wpływ na wchłanianie jelitowe – opóźnia absorpcję glukozy w jelitach ⁵

Na poziomie komórkowym metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez oddziaływanie na enzym syntazy glikogenu. Dodatkowo, zwiększa zdolności transportowe wszystkich poznanych dotychczas rodzajów błonowych transporterów glukozy (GLUTs – glucose transporters). ⁶

Wpływ na masę ciała

W badaniach klinicznych zaobserwowano, że masa ciała pacjentów podczas terapii metforminą pozostawała albo stabilna, albo nieznacznie się zmniejszała, co stanowi dodatkową korzyść w porównaniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, które często powodują przyrost masy ciała. ⁷

Wpływ na metabolizm lipidów

Metformina wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy, niezależnie od jej działania hipoglikemizującego. W kontrolowanych badaniach klinicznych, zarówno średnio-, jak i długoterminowych, wykazano, że metformina przyczynia się do zmniejszenia stężenia:

• Cholesterolu całkowitego
• Frakcji LDL cholesterolu
• Triglicerydów

Te efekty zostały potwierdzone dla dawek terapeutycznych metforminy, co ma szczególne znaczenie w kontekście podwyższonego ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z cukrzycą typu 2. ⁸

Skuteczność kliniczna

Długoterminowe korzyści ze stosowania metforminy zostały udokumentowane w prospektywnym randomizowanym badaniu UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study), które koncentrowało się na intensywnej kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. ⁹

Analiza wyników w grupie pacjentów z nadwagą, u których leczenie samą dietą okazało się nieskuteczne, a następnie zastosowano metforminę, wykazała:

Powyższe dane jednoznacznie wskazują na znaczące zmniejszenie częstości występowania powikłań cukrzycy, umieralności związanej z cukrzycą, umieralności całkowitej oraz ryzyka wystąpienia zawału serca w grupie pacjentów leczonych metforminą w porównaniu do grupy stosującej wyłącznie dietę lub grupy stosującej pochodne sulfonylomocznika czy insulinę w monoterapii. ¹⁰

Stosowanie w terapii skojarzonej

Należy zaznaczyć, że stosowanie metforminy jako leku drugiego rzutu w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika nie wykazało korzyści w zakresie odległego rokowania. ¹¹

W cukrzycy typu 1 skojarzone leczenie metforminą i insuliną było stosowane w wybranych przypadkach, jednakże korzyści kliniczne wynikające z takiego połączenia nie zostały jednoznacznie określone. ¹²

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono kontrolowane badania kliniczne z udziałem ograniczonej grupy pacjentów pediatrycznych w wieku od 10 do 16 lat, leczonych przez okres 1 roku. Wyniki tych badań wskazują, że kontrola glikemii u dzieci i młodzieży była porównywalna z wynikami uzyskiwanymi u dorosłych pacjentów. ¹³ Jest to istotna obserwacja, gdyż wskazuje na możliwość bezpiecznego i skutecznego stosowania metforminy również w populacji pediatrycznej z cukrzycą typu 2, która staje się coraz częstszym problemem w tej grupie wiekowej.