Właściwości farmakokinetyczne
Ceclor 250 mg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne cefakloru

Cefaklor charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętego leku, jednak modyfikuje dynamikę absorpcji. Przyjmowanie cefakloru po posiłku skutkuje obniżeniem maksymalnego stężenia w surowicy do 50-75% wartości osiąganych przy podaniu na czczo, a także wydłużeniem czasu do osiągnięcia stężenia maksymalnego o około 3/4 do 1 godziny.¹

Parametry farmakokinetyczne po różnych dawkach

Obserwuje się zależność między wielkością zastosowanej dawki a osiąganym stężeniem maksymalnym w surowicy. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po podaniu pacjentom na czczo cefakloru w dawkach 250 mg, 500 mg i 1000 mg, średnie maksymalne stężenia w surowicy wynosiły odpowiednio 7 mg/l, 13 mg/l i 23 mg/l. Stężenia maksymalne obserwowano stosunkowo szybko – w ciągu 30-60 minut od momentu podania.²

Wpływ probenecydu na farmakokinetykę

Interakcja z probenecydem ma istotny wpływ na farmakokinetykę cefakloru. Wykazano, że probenecyd znacząco wydłuża czas półtrwania cefakloru, co należy uwzględniać przy jednoczesnym stosowaniu obu leków.³

Eliminacja cefakloru

Cefaklor jest wydalany głównie przez nerki. Około 60-85% podanej dawki jest eliminowane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 8 godzin od podania. Proces eliminacji charakteryzuje się szybką fazą początkową – większość leku jest wydalana w ciągu pierwszych 2 godzin po zażyciu.⁴

Stężenia cefakloru osiągane w moczu są wielokrotnie wyższe od stężeń w surowicy. Po zastosowaniu cefakloru w dawkach 250 mg, 500 mg i 1000 mg, średnie maksymalne stężenia w moczu mierzone w ciągu 8 godzin od podania wynosiły odpowiednio 600 mg/l, 900 mg/l i 1900 mg/l.⁵

Czas półtrwania w różnych populacjach

Okres półtrwania cefakloru u osób zdrowych jest stosunkowo krótki i wynosi około 0,6-0,9 godziny.⁶ Jednak parametry farmakokinetyczne ulegają zmianie w specyficznych populacjach pacjentów:

• Pacjenci z niewydolnością nerek – okres półtrwania cefakloru w osoczu jest nieco wydłużony.⁷
• Pacjenci z bezmoczem – w tej grupie okres półtrwania niezmienionego cefakloru w surowicy jest znacząco wydłużony i wynosi 2,3-2,8 godziny.⁸

Należy zauważyć, że nie ustalono dokładnych dróg wydalania leku u osób z ciężką niewydolnością nerek, co może być istotne przy długotrwałej terapii w tej grupie pacjentów.⁹

Wpływ hemodializy

Hemodializa ma umiarkowany wpływ na farmakokinetykę cefakloru, skracając jego okres półtrwania o 25-30%. Informacja ta może być istotna przy planowaniu schematu dawkowania u pacjentów hemodializowanych.¹⁰