Właściwości farmakodynamiczne
Aurex 40 40 mg
Cytalopram, substancja czynna Aurex 40, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB04, wykazującym silne i wybiórcze hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach mózgu. Jego działanie przeciwdepresyjne wynika z tej selektywności, bez rozwoju tolerancji na hamowanie serotoniny podczas długotrwałej terapii. Cytalopram charakteryzuje się minimalnym wpływem na wychwyt innych neuroprzekaźników (noradrenalina, dopamina, GABA) oraz niskim powinowactwem do receptorów cholinergicznych, histaminowych, adrenergicznych, serotoninergicznych i dopaminergicznych. Chemicznie jest bicykliczną pochodną izobenzofuranu, co odróżnia go od innych leków przeciwdepresyjnych. Metabolity cytalopramu, choć również SSRI, mają słabsze działanie i nie wpływają istotnie na efekt terapeutyczny.
Właściwości farmakodynamiczne cytalopramu
Cytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Aurex 40, należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), określanej kodem ATC: N06AB04. Jest to lek przeciwdepresyjny wykazujący silne i wybiórczye działanie hamujące wychwyt zwrotny 5-hydroksytryptaminy (5-HT, serotoniny).1
Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne
Działanie przeciwdepresyjne cytalopramu jest prawdopodobnie związane z jego zdolnością do wybiórczego hamowania wychwytu serotoniny w neuronach mózgu. Co istotne, długotrwałe leczenie tym lekiem nie prowadzi do rozwinięcia się tolerancji na hamowanie wychwytu 5-HT.2
Istotną cechą farmakodynamiczną cytalopramu jest jego wysoka selektywność wobec układu serotoninergicznego. Lek wykazuje minimalne działanie lub nie wykazuje go wcale w stosunku do wychwytu innych neuroprzekaźników takich jak: noradrenalina, dopamina oraz kwas γ-aminomasłowy. Ponadto, cytalopram charakteryzuje się brakiem lub bardzo niewielkim powinowactwem do różnych typów receptorów, w tym:3
- receptorów cholinergicznych
- receptorów histaminowych
- receptorów adrenergicznych
- receptorów serotoninergicznych
- receptorów dopaminergicznych
Struktura chemiczna i metabolity cytalopramu
Z perspektywy chemicznej, cytalopram jest bicykliczną pochodną izobenzofuranu, co wyróżnia go spośród innych leków przeciwdepresyjnych. Jego struktura nie jest związana chemicznie z trój- i czteropierścieniowymi ani innymi dostępnymi lekami przeciwdepresyjnymi.4
Główne metabolity cytalopramu również należą do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak wykazują słabszą siłę działania i mniejszą selektywność w porównaniu do związku macierzystego. Ze względu na te właściwości, metabolity nie mają istotnego wkładu w ogólne działanie przeciwdepresyjne leku.5
Wpływ cytalopramu na odstęp QT w elektrokardiogramie
W kontekście bezpieczeństwa kardiologicznego, istotne są wyniki przeprowadzonego u zdrowych osób kontrolowanego placebo badania EKG z podwójnie ślepą próbą. Badanie to wykazało, że cytalopram powoduje wydłużenie odstępu QTc (po korekcji metodą Fridericia) zależne od dawki:6
| Dawka cytalopramu | Zmiana odstępu QTc | 90% przedział ufności (CI) |
|---|---|---|
| 20 mg/dobę | 7,5 ms | 5,9-9,1 |
| 60 mg/dobę | 16,7 ms | 15,0-18,4 |
Te dane elektrokardiograficzne są istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku i mają wpływ na zalecenia dotyczące przeciwwskazań, ostrzeżeń, interakcji, działań niepożądanych oraz postępowania w przypadku przedawkowania.7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania