Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów stosowanych w zawrotach głowy, oznaczonej kodem ATC: N 07 CA 01. Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo, jednak istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań przeprowadzonych zarówno na zwierzętach, jak i u ludzi.¹

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje złożone oddziaływanie na receptory histaminowe. Działa ona jednocześnie jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz jako antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej, przy nieistotnym wpływie na aktywność receptora H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.²

Wpływ na przepływ krwi w ślimaku i mózgu

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że betahistyna poprawia krążenie krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie spowodowany relaksacją zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Ponadto, badania kliniczne potwierdziły, że betahistyna powoduje zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.³

Ułatwianie kompensacji przedsionkowej

Jednym z kluczowych mechanizmów działania betahistyny jest przyspieszanie powrotu prawidłowej funkcji przedsionkowej. Badania na zwierzętach wykazały, że po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego, podawanie betahistyny przyspiesza proces ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten jest związany ze wzmożonym obrotem i uwalnianiem histaminy, co zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego betahistyny na receptor H3. Obserwacje kliniczne potwierdziły, że u ludzi po uszkodzeniu nerwu przedsionkowego, czas powrotu do zdrowia był krótszy podczas terapii betahistyną.⁴

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

Betahistyna wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Ten efekt może stanowić istotny element mechanizmu terapeutycznego leku.⁵

Skuteczność kliniczna

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny wykazane na modelach zwierzęcych przekładają się na korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym u ludzi. Skuteczność kliniczna betahistyny została potwierdzona w badaniach z udziałem pacjentów cierpiących na zawroty głowy pochodzenia przedsionkowego oraz z chorobą Meniere’a. W tych badaniach wykazano istotną poprawę zarówno w zakresie nasilenia, jak i częstości napadów zawrotów głowy po zastosowaniu terapii betahistyną.⁶

Podstawowe dane o produkcie leczniczym

ApoBetina jest dostępna w postaci tabletek zawierających betahistyny dichlorowodorek w dawkach 8 mg oraz 16 mg. Tabletki mają barwę białą do białowej. Tabletki o mocy 8 mg posiadają wytłoczony napis „B8” po jednej stronie, natomiast tabletki o mocy 16 mg mają wytłoczony napis „B16” po jednej stronie i kreskę dzielącą po drugiej stronie, co umożliwia podział tabletki na równe dawki.⁷

Jako substancja pomocnicza o znanym działaniu, tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 70 mg (dla tabletek 8 mg) oraz 140 mg (dla tabletek 16 mg).⁸