Właściwości farmakodynamiczne

APAP Extra należy do grupy farmakoterapeutycznej: paracetamol, produkty złożone (bez psycholeptyków), kod ATC: N02BE51. Jest to produkt leczniczy w postaci tabletek powlekanych, zawierający w swoim składzie dwie substancje czynne: 500 mg paracetamolu (Paracetamolum) oraz 65 mg kofeiny (Coffeinum), które wykazują synergistyczne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.¹

Mechanizm działania paracetamolu

Paracetamol jest pochodną fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Jego mechanizm działania polega głównie na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Efektem tego jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, prowadzący do podwyższenia progu bólowego.²

Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu prowadzi do działania przeciwgorączkowego. Choć działanie przeciwbólowe paracetamolu jest zbliżone do działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), to w odróżnieniu od nich paracetamol nie hamuje obwodowej syntezy prostaglandyn. Z tego powodu nie wykazuje działania przeciwzapalnego i nie powoduje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Istotną cechą paracetamolu jest również brak wpływu na agregację płytek krwi.³

Mechanizm działania kofeiny

Kofeina jest metyloksantyną o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Jej główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy – enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i inaktywację cyklicznego 3′,5′-adenozynomonofosforanu (cAMP). Prowadzi to do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP, który reguluje wiele funkcji komórkowych, w tym:⁴

• aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii
• transport jonów
• funkcje białek odpowiedzialnych za skurcz mięśni gładkich
• hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych

Dodatkowo kofeina blokuje adenozynowe receptory A2, co przyczynia się do jej działania pobudzającego na ośrodkowy układ nerwowy. Efektem tego działania jest subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawa koordynacji oraz szybkości kojarzenia.⁵

Badania prowadzone przy użyciu obiektywnych metod pomiaru potwierdzają te odczucia, wskazując na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań pod wpływem kofeiny.⁶

Działanie na układ krążenia i narządy wewnętrzne

Kofeina wykazuje również działanie na mięsień sercowy, powodując zwiększenie pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych. Substancja ta nasila diurezę, prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Co istotne, kofeina nie wpływa na ciśnienie tętnicze krwi.⁷

Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową przewodu pokarmowego powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego. Warto podkreślić, że tolerancja i przyzwyczajenie na działanie kofeiny rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienia są słabe. Kofeina nie powoduje uzależnienia.⁸

Synergistyczne działanie składników

Połączenie paracetamolu z kofeiną w preparacie APAP Extra prowadzi do zwiększenia skuteczności działania przeciwbólowego. Dzięki tej synergii, równoważne zmniejszenie bólu możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego zawierającego tylko paracetamol. Dodatkowo kofeina przyspiesza rozpoczęcie działania przeciwbólowego.⁹

Kofeina, wywierając umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przyczynia się do poprawy samopoczucia pacjenta i zniesienia uczucia zmęczenia, co może mieć dodatkowy korzystny wpływ na ogólny stan pacjenta podczas dolegliwości bólowych.¹⁰