Właściwości farmakodynamiczne testosteronu

Testosteron, główny składnik leku Androtop (50 mg/5 g), należy do grupy farmakoterapeutycznej androgenów, sklasyfikowany kodem ATC: G03B A03. Jest to hormon posiadający szerokie spektrum działania biologicznego w organizmie człowieka, zarówno w zakresie rozwoju i utrzymania cech płciowych, jak i ogólnego wpływu na metabolizm tkanek.¹

Funkcje fizjologiczne endogennych androgenów

Androgeny endogenne, wydzielane przez jądra, wśród których testosteron odgrywa wiodącą rolę, wraz z jego głównym metabolitem dihydrotestosteronem (DHT), pełnią kluczowe funkcje w organizmie męskim. Hormony te są odpowiedzialne za:²

• Rozwój zewnętrznych narządów płciowych męskich – testosteron i DHT wpływają na prawidłowe kształtowanie się męskich zewnętrznych genitaliów
• Rozwój wewnętrznych narządów płciowych – determinują strukturę i funkcję wewnętrznych elementów układu rozrodczego
• Utrzymanie drugorzędowych cech płciowych, w tym:
  • Stymulację porostu włosów w typowo męskim wzorcu – wpływając na mieszki włosowe w określonych obszarach skóry
  • Obniżenie barwy głosu – poprzez wpływ na strukturę krtani i strun głosowych
  • Rozwój i utrzymanie libido – działając na odpowiednie ośrodki w układzie nerwowym

Efekty metaboliczne testosteronu

Oprócz roli w rozwoju płciowym, testosteron wywiera istotny wpływ na całościowy metabolizm organizmu. Do najważniejszych efektów ogólnoustrojowych należą:³

• Anabolizm białek – stymulacja syntezy białek w tkankach, co prowadzi do zwiększenia masy mięśniowej i ogólnej budowy ciała
• Rozwój mięśni szkieletowych – zwiększenie objętości i siły mięśni poprzez intensyfikację syntezy białek miofibrylarnych
• Regulacja rozmieszczenia tkanki tłuszczowej – wpływ na charakterystyczną męską dystrybucję tkanki tłuszczowej w organizmie
• Efekty gospodarcze na elektrolity – zmniejszenie wydalania z moczem:
  • Azotu – wpływ na gospodarkę azotową i utrzymanie dodatniego bilansu azotowego
  • Sodu – oddziaływanie na retencję sodu
  • Potasu – wpływ na homeostazę potasową
  • Chlorków – regulacja bilansu chlorkowego
  • Fosforanów – wpływ na metabolizm fosforanów
  • Wody – działanie antydiuretyczne prowadzące do zatrzymywania wody w organizmie

Wpływ na gospodarkę hormonalną

Testosteron oddziałuje również na oś podwzgórze-przysadka-gonady. Istotnym aspektem jest fakt, że egzogennie podawany testosteron nie indukuje rozwoju jąder, natomiast zmniejsza wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową, co stanowi część mechanizmu ujemnego sprzężenia zwrotnego w regulacji hormonalnej.⁴

Mechanizm konwersji obwodowej i działania na receptory

Działanie testosteronu na niektóre tkanki docelowe zachodzi poprzez złożony mechanizm obwodowej konwersji hormonalnej. Testosteron ulega przekształceniu do estradiolu, który następnie wiąże się z receptorami estrogenowymi w jądrach komórek docelowych. Ten mechanizm jest szczególnie istotny w przypadku następujących komórek:⁵

• Komórki przysadki – konwersja testosteronu do estradiolu wpływa na regulację wydzielania gonadotropin
• Komórki tłuszczowe – moduluje metabolizm lipidów i dystrybucję tkanki tłuszczowej
• Komórki mózgu – wpływa na funkcje poznawcze, nastrój i zachowania seksualne
• Komórki kostne – oddziałuje na metabolizm kostny, gęstość mineralną kości i procesy remodelingu kostnego
• Komórki Leydiga w jądrach – reguluje lokalną produkcję hormonów w gonadach męskich poprzez mechanizmy autokrynne i parakrynne

Warto podkreślić, że ten złożony mechanizm konwersji obwodowej tłumaczy różnorodność efektów klinicznych testosteronu w różnych tkankach i narządach, nawet tych, które zasadniczo są wrażliwe na działanie estrogenów.⁶