Właściwości farmakodynamiczne

AlleMax (cetyryzyna dichlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, a dokładniej do pochodnych piperazyny. W klasyfikacji ATC oznaczony jest kodem R06AE07. Charakteryzuje się selektywnym i silnym działaniem antagonistycznym w stosunku do obwodowych receptorów histaminowych H₁. ¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny u człowieka, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów histaminowych H₁. Przeprowadzone badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów poza receptorami H₁, co potwierdza jej wysoką specyficzność działania. ²

Działanie przeciwalergiczne

Poza działaniem antagonistycznym wobec receptorów H₁, cetyryzyna wykazuje również istotne właściwości przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, stosowanie cetyryzyny w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ do skóry i spojówek komórek związanych z późną fazą reakcji zapalnej, szczególnie eozynofili. Ten efekt ma kluczowe znaczenie w długoterminowym kontrolowaniu reakcji alergicznych. ³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna stosowana w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące na powstawanie reakcji skórnych typu bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia. Reakcje te były indukowane śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono jednoznacznego związku pomiędzy tym działaniem a skutecznością kliniczną leku. ⁴

Przeprowadzono sześciotygodniowe, kontrolowane placebo badanie z udziałem 186 pacjentów cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmę. Wyniki badania potwierdziły, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, co istotne – bez negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to dostarczyło ważnych danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą. ⁵

Oceniano również wpływ cetyryzyny na odstęp QT w elektrokardiogramie. W badaniu kontrolowanym placebo, cetyryzyna podawana w wysokiej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku nawet przy znacznym przekroczeniu zalecanych dawek terapeutycznych. ⁶

Istotnym aspektem działania cetyryzyny jest jej wpływ na poprawę jakości życia pacjentów. Wykazano, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach znacząco poprawia jakość życia pacjentów zarówno z przewlekłym, jak i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. ⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Prowadzono również badania oceniające skuteczność i bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny w populacji pediatrycznej. W 35-dniowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny. Działanie to oceniano poprzez zdolność leku do hamowania powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia po ekspozycji na histaminę. Zaobserwowano, że po przerwaniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni, co wskazuje na odwracalność działania leku po zakończeniu terapii. ⁸

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

AlleMax (cetyryzyna dichlorowodorek) w dawce 10 mg charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakodynamicznymi:

• Selektywne działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H₁ bez istotnego powinowactwa do innych typów receptorów
• Wyraźne działanie przeciwalergiczne manifestujące się hamowaniem napływu eozynofili w reakcjach zapalnych
• Skuteczne hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia indukowanych histaminą
• Brak negatywnego wpływu na czynność płuc u pacjentów ze współistniejącą astmą
• Bezpieczeństwo kardiologiczne – brak istotnego wpływu na odstęp QT w elektrokardiogramie
• Istotna poprawa jakości życia pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• Brak rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe, także w długotrwałym stosowaniu u dzieci