Właściwości farmakodynamiczne leku AKIS

AKIS należy do grupy farmakoterapeutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), posiadając kod ATC: M01AB05. W klasyfikacji podgrup terapeutycznych lek ten zaliczany jest do preparatów działających na układ mięśniowo-szkieletowy, a dokładniej do niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, będących pochodnymi kwasu octowego i związkami o podobnej budowie.¹

Mechanizm działania

AKIS w postaci roztworu do wstrzykiwań jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym charakteryzującym się właściwościami przeciwbólowymi oraz przeciwzapalnymi. Jego działanie opiera się na hamowaniu syntetazy prostaglandyn, znanej również jako cyklooksygenaza. Istotne jest, że w badaniach in vitro wykazano, iż diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Warto zaznaczyć, że podczas jednoczesnego stosowania z opioidami w terapii bólu pooperacyjnego, diklofenak sodowy często przyczynia się do zmniejszenia konieczności stosowania opioidów.²

Skuteczność kliniczna

Działanie przeciwbólowe leku AKIS zostało dokładnie zbadane w dwóch głównych badaniach klinicznych dotyczących efektu przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych. Badania te objęły pacjentów z bólem o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego po zabiegach ekstrakcji zębów zatrzymanych.³

Pierwsze badanie kliniczne

W pierwszym badaniu porównywano efekt przeciwbólowy AKIS podawanego podskórnie z placebo. Wykazano, że AKIS we wszystkich dostępnych mocach (25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml) prowadził do statystycznie znamiennie większego zmniejszenia bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po ekstrakcji zęba zatrzymanego, w porównaniu do placebo (p<0,001). Pomiary były wykonywane przy użyciu wizualnej skali analogowej (VAS). AKIS wykazywał również istotnie większą skuteczność przeciwbólową w zakresie drugorzędowych punktów końcowych, takich jak:

• czas do wystąpienia działania przeciwbólowego
• konieczność zastosowania leków doraźnych w okresie 8 godzin po podaniu produktu
• odsetek pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny od podania produktu

We wszystkich tych parametrach AKIS wykazywał statystycznie istotną przewagę nad placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach). Warto zaznaczyć, że nie wykryto statystycznie istotnych różnic w porównaniach pomiędzy różnymi dawkami aktywnego leku.<sup data-drug="Akis" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p4

Drugie badanie kliniczne

W drugim badaniu klinicznym przeciwbólowego działania po zabiegach stomatologicznych porównywano efekt terapeutyczny AKIS podawanego podskórnie z produktem Voltarol® 75 mg/3 ml podawanym domięśniowo. Badanie to nie wykazało statystycznie istotnych różnic między obydwoma lekami przeciwbólowymi w żadnym z punktów czasowych w okresie 8 godzin po podaniu. Po 1,5 godziny od podania leku (co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy badania), 95% przedział ufności dla różnicy między obydwoma lekami znajdował się całkowicie poniżej uprzednio ustalonej górnej granicy równoważności wynoszącej -15 mm. Na tej podstawie udowodniono, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol®.⁵

Charakterystyka właściwości farmakodynamicznych

Podsumowując, AKIS (dostępny w stężeniach 25 mg/ml, 50 mg/ml i 75 mg/ml) jako diklofenak sodowy w postaci roztworu do wstrzykiwań wykazuje istotne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntetazy prostaglandyn. Badania kliniczne udowodniły jego skuteczność w leczeniu bólu pooperacyjnego po zabiegach stomatologicznych, porównywalną z domięśniowym podaniem leku Voltarol® oraz istotnie wyższą od placebo. Lek może być stosowany w terapii skojarzonej z opioidami, często przyczyniając się do zmniejszenia ich dawkowania.⁶