Właściwości farmakodynamiczne leku Actifed

Produkt leczniczy Actifed w postaci syropu o stężeniu (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml zawiera trzy substancje czynne, które wykazują uzupełniające się działanie farmakologiczne w leczeniu schorzeń układu oddechowego. Jako preparat złożony, Actifed należy do leków stosowanych w chorobach układu oddechowego, choć oficjalnie nie został mu przypisany kod klasyfikacji ATC przez Światową Organizację Zdrowia (WHO). ¹

Mechanizm działania składników Actifed

Triprolidyna chlorowodorek (1,25 mg/5 ml) należy do grupy pochodnych pyrolidyny i działa jako silny antagonista receptorów histaminowych typu H1. Mechanizm jej działania opiera się na konkurencyjnym blokowaniu tych receptorów, co skutecznie hamuje efekty wywoływane przez histaminę. Należy zaznaczyć, że triprolidyna wywiera niewielki wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, co w konsekwencji może prowadzić do wystąpienia senności u pacjentów. ²

Pseudoefedryna chlorowodorek (30 mg/5 ml) jest związkiem o działaniu sympatykomimetycznym, który wywiera zarówno bezpośredni, jak i pośredni wpływ na układ współczulny. Jest skutecznym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z innymi sympatykomimetykami, takimi jak efedryna, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie korzystniejszym profilem bezpieczeństwa, przejawiającym się mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i podwyższania skurczowego ciśnienia krwi. Ponadto wykazuje wyraźnie słabsze działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy. ³

Dekstrometorfan bromowodorek (10 mg/5 ml) należy do pochodnych opioidowych, jednak w przeciwieństwie do klasycznych opioidów nie wykazuje właściwości przeciwbólowych ani uzależniających w dawkach terapeutycznych. Jego działanie koncentruje się na hamowaniu ośrodka kaszlowego zlokalizowanego w rdzeniu przedłużonym, co prowadzi do efektywnego działania przeciwkaszlowego. ⁴

Profil farmakodynamiczny i początek działania

Badania farmakodynamiczne wykazały, że poszczególne składniki Actifed charakteryzują się zróżnicowanym początkiem działania oraz czasem utrzymywania się efektu terapeutycznego:

• Triprolidyna – po doustnym podaniu dawki 2,5 mg osobom dorosłym, działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu 1-2 godzin od podania. Efekt ten jest mierzony zdolnością hamowania bąbli i zaczerwienienia skóry, wywołanych działaniem histaminy. Najsilniejsze działanie leku obserwuje się po około 3 godzinach od przyjęcia, po czym efekt stopniowo się zmniejsza. Co istotne, znaczące działanie przeciwhistaminowe triprolidyny utrzymuje się nawet po 8 godzinach od podania. ⁵
• Pseudoefedryna – działanie zmniejszające przekrwienie błon śluzowych pojawia się relatywnie szybko, bo już w ciągu 30 minut po przyjęciu leku. Efekt ten utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny po podaniu, zapewniając długotrwałą ulgę w obturacji nosa. ⁶
• Dekstrometorfan – po doustnym podaniu w dawce od 10 do 20 mg, działanie przeciwkaszlowe pojawia się w ciągu 1 godziny od przyjęcia. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny, zapewniając skuteczne złagodzenie kaszlu. ⁷

Podsumowanie profilu farmakodynamicznego

Dzięki skojarzonemu działaniu trzech substancji czynnych, Actifed zapewnia kompleksowe działanie w schorzeniach górnych dróg oddechowych, łącząc efekt przeciwhistaminowy (przeciwalergiczny), zmniejszający przekrwienie błon śluzowych nosa i przeciwkaszlowy. Taka kompozycja substancji czynnych pozwala na jednoczesne łagodzenie różnych objawów związanych z przeziębieniem i stanami alergicznymi dróg oddechowych. ⁸