Leki w grupie
„antyestrogeny”

Antyestrogeny, znane również jako antagonisty receptora estrogenowego, to grupa leków, które blokują działanie estrogenu na jego receptory w tkankach docelowych. Mechanizm ich działania polega na konkurencyjnym wiązaniu się z receptorami estrogenowymi, co zapobiega aktywacji tych receptorów przez naturalny estrogen. Dzięki temu mogą hamować wzrost nowotworów hormonozależnych, szczególnie raka piersi z dodatnimi receptorami estrogenowymi (ER+).

Antyestrogeny dzielą się na dwie główne podgrupy: selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM) oraz selektywne degradatory receptora estrogenowego (SERD). SERM działają jako częściowi agoniści/antagoniści receptora estrogenowego, wykazując działanie antagonistyczne w tkance piersiowej, ale agonistyczne w kościach i endometrium. SERD natomiast prowadzą do degradacji receptora estrogenowego, co skutkuje całkowitym zahamowaniem jego działania.

Do najważniejszych antyestrogenów z grupy SERM należą: tamoksyfen (Nolvadex, Tamoxifen-EGIS), raloksyfen (Evista), toremifen (Fareston) oraz klomifen (Clostilbegyt). Z grupy SERD najbardziej znany jest fulwestrant (Faslodex).

Największą zaletą stosowania antyestrogenów jest ich skuteczność w leczeniu i profilaktyce nowotworów hormonozależnych, szczególnie raka piersi. Tamoksyfen może zmniejszyć ryzyko nawrotu raka piersi o około 40-50% u pacjentek z receptorami estrogenowymi. Ponadto niektóre SERM, jak raloksyfen, wykazują korzystny wpływ na gęstość mineralną kości, co może być wykorzystywane w profilaktyce i leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem antyestrogenów obejmują zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, takich jak zakrzepica żył głębokich czy zatorowość płucna. Tamoksyfen może zwiększać ryzyko raka endometrium ze względu na swoje agonistyczne działanie na macicę. Częstymi działaniami niepożądanymi są również uderzenia gorąca, suchość pochwy, zaburzenia miesiączkowania oraz bóle stawowo-mięśniowe. U mężczyzn antyestrogeny mogą powodować ginekomastię i zmniejszenie libido.

Antyestrogeny znajdują zastosowanie nie tylko w onkologii, ale również w leczeniu niepłodności u kobiet (klomifen), w terapii endometriozy oraz jako element terapii wspomagającej u kulturystów stosujących steroidy anaboliczne, w celu zapobiegania ginekomastii i przywrócenia naturalnej produkcji testosteronu po cyklu steroidowym.

Lista leków w tej grupie

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl