Leki w grupie
„modulatory receptora estrogenowego”
Modulatory receptora estrogenowego (SERM – Selective Estrogen Receptor Modulators) to grupa leków, które wybiórczo oddziałują na receptory estrogenowe w różnych tkankach organizmu. SERMy wykazują działanie agonistyczne (podobne do estrogenów) w jednych tkankach, a antagonistyczne (blokujące działanie estrogenów) w innych. Ta selektywność działania pozwala na wykorzystanie korzystnych efektów estrogenów przy jednoczesnym uniknięciu ich niepożądanych skutków.
Główne zastosowania kliniczne SERM-ów obejmują leczenie i profilaktykę osteoporozy pomenopauzalnej (dzięki korzystnemu wpływowi na gęstość kości), leczenie raka piersi zależnego od receptorów estrogenowych (poprzez blokowanie receptorów estrogenowych w tkance nowotworowej) oraz leczenie objawów menopauzalnych. W tkance kostnej i układzie sercowo-naczyniowym działają jak agoniści estrogenów, natomiast w tkance piersiowej i endometrium wykazują działanie antagonistyczne.
Do najważniejszych leków z grupy SERM należą: tamoksyfen (Nolvadex, Tamoxifen-EGIS), raloksyfen (Evista), toremifen (Fareston), bazedoksyfen (stosowany w połączeniu z estrogenami skoniugowanymi jako Duavive) oraz klomifen (Clostilbegyt). Nowszym przedstawicielem tej grupy jest ospemifen (Senshio), stosowany w leczeniu atrofii urogenitalnej.
Największą zaletą modulatorów receptora estrogenowego jest ich zdolność do selektywnego działania w różnych tkankach. Tamoksyfen i raloksyfen zmniejszają ryzyko złamań osteoporotycznych, a tamoksyfen dodatkowo zmniejsza ryzyko nawrotu raka piersi u pacjentek z nowotworem hormononależnym. Klomifen jest skuteczny w indukcji owulacji u kobiet z zaburzeniami płodności, a ospemifen poprawia komfort życia kobiet z atrofią urogenitalną w okresie pomenopauzalnym.
Stosowanie SERM-ów wiąże się jednak z pewnymi zagrożeniami. Tamoksyfen zwiększa ryzyko rozwoju raka endometrium oraz żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Raloksyfen również zwiększa ryzyko zakrzepicy żylnej i może nasilać uderzenia gorąca. Wszystkie leki z tej grupy mogą powodować efekt zaostrzenia objawów (flare effect) na początku terapii nowotworów hormononależnych oraz mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, szczególnie z inhibitorami CYP2D6 i CYP3A4.
Modulatory receptora estrogenowego można podzielić na podgrupy: pierwsza generacja (tamoksyfen, toremifen), druga generacja (raloksyfen), trzecia generacja (bazedoksyfen, ospemifen) oraz modulatory stosowane w leczeniu niepłodności (klomifen). Każda kolejna generacja charakteryzuje się bardziej selektywnym działaniem i lepszym profilem bezpieczeństwa, szczególnie w odniesieniu do tkanki endometrium.
Lista leków w tej grupie
-
Fulvestrant Medical Valley – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w roztworze do wstrzykiwań wraz z substancjami pomocniczymi, takimi jak etanol, alkohol benzylowy i benzylu benzoesan. Stosuje się go w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie, które mają receptory estrogenowe. Może być używany jako monoterapia lub w skojarzeniu z palbocyklibem u pacjentek z nowotworem wykazującym obecność receptorów hormonalnych, lecz bez nadmiernej ekspresji receptora HER2. U kobiet przed menopauzą terapia skojarzona wymaga jednoczesnego podania agonisty hormonu LHRH.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant medac – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w formie roztworu do wstrzykiwań, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak etanol, alkohol benzylowy oraz benzoesan benzylu. Preparat stosuje się głównie w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptorów estrogenowych, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z palbocyklibem. Wskazany jest także dla kobiet po wcześniejszym leczeniu hormonalnym lub przy nawrocie choroby. U kobiet przed menopauzą leczenie w skojarzeniu wymaga zastosowania agonisty hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Vastaloma – Roztwór do wstrzykiwań – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera fulwestrant w stężeniu 250 mg w 5 ml roztworu oraz substancje pomocnicze, takie jak etanol, alkohol benzylowy i benzylu benzoesan. Jest to roztwór do wstrzykiwań stosowany głównie w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnymi receptorami estrogenowymi, zarówno miejscowo zaawansowanego, jak i z przerzutami. Może być podawany w monoterapii lub w skojarzeniu z palbocyklibem u pacjentek z określonym profilem receptorowym nowotworu. Leczenie jest zalecane także u kobiet przed menopauzą w połączeniu z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Reddy – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w postaci roztworu do wstrzykiwań, który dodatkowo zawiera alkohol etylowy, alkohol benzylowy oraz benzylu benzoesan. Preparat stosuje się w leczeniu raka piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi u kobiet po menopauzie, zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z innymi lekami. Wskazany jest także dla kobiet przed menopauzą przy jednoczesnym stosowaniu agonistów LHRH. Jest przeznaczony do leczenia zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z odpowiednimi receptorami hormonalnymi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Fresenius Kabi – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera 250 mg fulwestrantu oraz substancje pomocnicze takie jak etanol, alkohol benzylowy i benzoesan benzylu. Preparat stosowany jest w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie. Może być stosowany zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z palbocyklibem, zwłaszcza u pacjentek, u których doszło do progresji choroby pomimo wcześniejszego leczenia hormonalnego. U kobiet przed menopauzą terapia w skojarzeniu z palbocyklibem wymaga jednoczesnego podawania agonisty hormonu uwalniającego LH.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulwestrant Accord – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w roztworze do wstrzykiwań, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak etanol, alkohol benzylowy i benzoesan benzylu. Jest stosowany głównie w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie, z receptorami estrogenowymi, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami. Zalecany jest także u kobiet przed menopauzą w terapii skojarzonej z agonistą hormonu uwalniającego LHRH. Preparat wykorzystuje się w przypadkach raka piersi miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, zwłaszcza gdy choroba nawraca lub postępuje po wcześniejszym leczeniu hormonalnym.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Vipharm – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt zawiera fulwestrant w stężeniu 250 mg na 5 ml roztworu, wraz z substancjami pomocniczymi, takimi jak etanol, alkohol benzylowy oraz benzylu benzoesan. Jest to roztwór do wstrzykiwań, stosowany u kobiet po menopauzie w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z receptorami estrogenowymi. Może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z palbocyklibem, zwłaszcza u pacjentek z hormonozależnym rakiem piersi. U kobiet przed menopauzą leczenie skojarzone wymaga jednoczesnego stosowania agonisty hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Glenmark – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak etanol, alkohol benzylowy i benzoesan benzylu. Jest to roztwór do wstrzykiwań stosowany głównie w leczeniu raka piersi z receptorami estrogenowymi u kobiet po menopauzie. Może być używany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, zwłaszcza u pacjentek z miejscowo zaawansowanym nowotworem lub przerzutami. U kobiet przed menopauzą leczenie w połączeniu z innymi lekami wymaga zastosowania agonisty hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant SUN – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera fulwestrant oraz substancje pomocnicze, takie jak etanol, alkohol benzylowy, benzyl benzoesan i oczyszczony olej rycynowy. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce. Stosuje się go w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie. Może być wykorzystywany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, szczególnie po wcześniejszym leczeniu hormonalnym.
-
Fulvestrant Eugia – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg
Produkt leczniczy zawiera fulwestrant w stężeniu 50 mg/mL w formie roztworu do wstrzykiwań, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak alkohol benzylowy, benzylu benzoesan i etanol. Preparat stosowany jest w leczeniu raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z palbocyklibem. Wskazany jest w przypadkach choroby miejscowo zaawansowanej lub z przerzutami, zwłaszcza po wcześniejszym leczeniu hormonalnym lub w przypadku nawrotu choroby. U kobiet przed menopauzą terapia skojarzona powinna być prowadzona wraz z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant EVER Pharma – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 250 mg fulwestrantu w 5 ml oraz substancje pomocnicze takie jak alkohol etanolowy, alkohol benzylowy i benzylu benzoesan. Preparat stosuje się w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi u kobiet po menopauzie, zwłaszcza gdy nowotwór wykazuje obecność receptorów estrogenowych. Może być używany jako monoterapia lub w skojarzeniu z palbocyklibem, zwłaszcza u kobiet z określonym profilem receptorów hormonalnych. W przypadku kobiet przed menopauzą leczenie łączy się również z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Zentiva – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera fulwestrant, a także substancje pomocnicze takie jak etanol 96%, alkohol benzylowy oraz benzylu benzoesan. Jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce. Stosowany jest w terapii raka piersi z receptorami estrogenowymi u kobiet po menopauzie, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami. Wskazany jest również w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego nowotworu hormonalnie zależnego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Sandoz – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu w formie roztworu do wstrzykiwań oraz substancje pomocnicze takie jak etanol, alkohol benzylowy i benzylu benzoesan. Stosuje się go u kobiet po menopauzie z rakiem piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi, zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z palbocyklibem. Lek jest przeznaczony dla pacjentek z miejscowo zaawansowanym lub rozsianym nowotworem, u których choroba jest oporna lub nawraca po wcześniejszym leczeniu hormonalnym. W przypadku kobiet przed i w okresie okołomenopauzalnym stosowanie łączy się z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Fulvestrant Pharmascience – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 250 mg/5 ml
Produkt leczniczy zawiera 250 mg fulwestrantu oraz substancje pomocnicze, takie jak etanol, alkohol benzylowy i benzylo benzoesan. Jest dostępny w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce. Stosuje się go głównie w leczeniu zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie, zarówno jako monoterapię, jak i w połączeniu z innymi lekami. Leczenie może być również stosowane u kobiet przed menopauzą w skojarzeniu z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna