metabolit demetylowany
Metabolit demetylowany to związek chemiczny powstający w wyniku procesu demetylacji, czyli usunięcia grupy metylowej (-CH3) z cząsteczki związku macierzystego. Proces ten jest jedną z głównych reakcji metabolicznych fazy I, zachodzących głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny cytochromu P450.
Demetylacja jest kluczowym mechanizmem biotransformacji wielu leków, ksenobiotyków oraz związków endogennych. Prowadzi do zwiększenia hydrofilowości związków, co ułatwia ich wydalanie z organizmu przez nerki. Metabolity demetylowane często wykazują zmienioną aktywność biologiczną w porównaniu do związku wyjściowego – mogą mieć słabsze działanie, być całkowicie nieaktywne lub rzadziej wykazywać zwiększoną aktywność.
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie metabolitów demetylowanych ma zastosowanie w monitorowaniu terapii lekowej, badaniach toksykologicznych oraz ocenie funkcji wątroby. Zaburzenia procesów demetylacji mogą prowadzić do kumulacji leków w organizmie i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub interakcjami lekowymi.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (ok. 80% biodostępności), niezależnym od obecności pokarmu, oraz Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 (głównego), a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, białko osocza, biodostępność escytalopramu, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy krwi, Tmax, zaburzenie czynności nerek
