Właściwości farmakodynamiczne
Ruskogenina

Właściwości farmakodynamiczne ruskogeniny

Ruskogenina stanowi istotną substancję aktywną występującą w produktach leczniczych takich jak Ruskorex, dostępny w dwóch postaciach farmaceutycznych: czopków (25 mg + 25 mg)/2 g oraz maści (10 mg + 10 mg)/g. W obu postaciach ruskogenina występuje w połączeniu z tetrakainy chlorowodorkiem w równych proporcjach.¹

Pochodzenie i klasyfikacja farmakologiczna

Ruskogeniny należą do grupy związków chemicznych określanych jako saponiny. Pozyskiwane są z kłączy ruszczyka kolczastego (Ruscus aculeatus), rośliny wykorzystywanej w medycynie ze względu na swoje właściwości farmakologiczne. Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej Ruskorex, zawierający ruskogeninę, zaliczany jest do leków zawierających środki miejscowo znieczulające i oznaczony kodem ATC: C05 AD02.²

Mechanizm działania ruskogeniny

Ruskogenina wykazuje złożony mechanizm działania na tkankę naczyniową. Jej główne działanie farmakodynamiczne obejmuje trzy podstawowe właściwości:³

• Działanie przeciwzapalne – ruskogenina hamuje procesy zapalne w miejscu podania
• Działanie przeciwobrzękowe – redukuje obrzęki przez wpływ na przepuszczalność naczyń
• Działanie uszczelniające naczynia krwionośne – wzmacnia strukturę naczyń i zmniejsza ich przepuszczalność

⁴

Badania doświadczalne potwierdzające mechanizm działania

Badania in vitro

Działanie uszczelniające ruskogeniny na naczynia włosowate zostało potwierdzone w badaniach in vitro przeprowadzonych na modelach zwierzęcych. W badaniach tych wykazano, że wyciąg zawierający ruskogeniny skutecznie uszczelnia naczynia włosowate, nawet po wcześniejszym zastosowaniu substancji zwiększających ich przepuszczalność, takich jak:⁵

• Bradykinina – peptyd rozszerzający naczynia i zwiększający ich przepuszczalność
• Histamina – mediator zapalny zwiększający przepuszczalność naczyń włosowatych
• Leukotrien B4 – mediator lipidowy uczestniczący w reakcjach zapalnych

⁶

Badania in vivo

W badaniach in vivo na modelach zwierzęcych wykazano dodatkowe właściwości ruskogeniny wpływające na naczynia krwionośne. Miejscowe zastosowanie wyciągu zawierającego ruskogeniny w temperaturze fizjologicznej (36,5°C) powodowało zwężanie się małych naczyń żylnych. Co istotne z punktu widzenia klinicznego, efekt ten był selektywny dla naczyń żylnych i nie wpływał na średnicę tętniczek. Ta selektywność działania ma duże znaczenie dla profilu bezpieczeństwa i skuteczności terapeutycznej ruskogeniny.⁷

Działanie skojarzone z tetrakainy chlorowodorkiem

W preparacie Ruskorex ruskogenina występuje w połączeniu z tetrakainy chlorowodorkiem, który jest środkiem miejscowo znieczulającym. Tetrakaina działa komplementarnie do ruskogeniny, zapewniając efekt znieczulenia miejscowego błon śluzowych. Istotną cechą tetrakainy jest jej bezpieczeństwo dla tkanek – substancja ta nie wykazuje działania drażniącego.⁸

Połączenie tych dwóch substancji aktywnych w jednym preparacie pozwala na wielokierunkowe działanie terapeutyczne, obejmujące zarówno efekt przeciwzapalny, przeciwobrzękowy i naczyniowy (ruskogenina), jak i działanie znieczulające (tetrakaina), co ma szczególne znaczenie w przypadku dolegliwości, którym towarzyszy dyskomfort i ból.⁹

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Ruskogenina wykazuje złożony profil działania farmakodynamicznego, który obejmuje efekty:

• Miejscowo przeciwzapalne – ograniczające proces zapalny
• Przeciwobrzękowe – zmniejszające nadmierną akumulację płynu w tkankach
• Uszczelniające naczynia krwionośne – zmniejszające ich patologiczną przepuszczalność
• Naczynioskurczowe w odniesieniu do drobnych naczyń żylnych – poprawiające tonus żylny

¹⁰

W preparacie Ruskorex działanie ruskogeniny jest uzupełnione przez tetrakainy chlorowodorek, co zapewnia również efekt znieczulający, istotny w przypadku dolegliwości przebiegających z bólem lub dyskomfortem w miejscu aplikacji.¹¹