Właściwości farmakodynamiczne
Genisteina

Właściwości farmakodynamiczne genisteiny

Genisteina jest jednym z głównych izoflawonów sojowych, występującym w wyciągach z nasion soi (Glycine max L.). Substancja ta stanowi aktywny składnik preparatów stosowanych m.in. w łagodzeniu objawów związanych z okresem menopauzalnym. Produkty lecznicze zawierające genisteinę, takie jak Soyfem (100 mg wyciągu, co odpowiada 26 mg zespołu izoflawonów w przeliczeniu na genisteinę) oraz Soyfem Forte (230,8 mg wyciągu, co odpowiada 60 mg zespołu izoflawonów w przeliczeniu na genisteinę), opierają swoje działanie terapeutyczne na właściwościach farmakodynamicznych tej substancji oraz innych związków bioaktywnych obecnych w ekstrakcie sojowym.¹²

Skład wyciągu sojowego

Wyciąg z nasion soi zawiera w swoim składzie głównie izoflawony oraz białka sojowe. Do najważniejszych izoflawonów sojowych, obok genisteiny, należy również daidzeina. Obie te substancje są odpowiedzialne za aktywność farmakologiczną ekstraktu sojowego. W procesie produkcji preparatów Soyfem i Soyfem Forte stosowany jest standaryzowany wyciąg suchy, otrzymywany w procesie ekstrakcji z użyciem etanolu o stężeniu 60-70% V/V, w stosunku surowiec:produkt 100-400:1.³⁴⁵⁶

Mechanizm działania

Przypuszczalny mechanizm działania genisteiny i innych izoflawonów sojowych zakłada ich zdolność do wiązania się z receptorami estrogenowymi. Szczególnie istotne jest powinowactwo do receptorów estrogenowych typu beta (ER beta). Ta selektywność receptorowa determinuje profil działania farmakologicznego genisteiny, który różni się od klasycznych estrogenów. Należy jednak podkreślić, że działanie estrogenne genisteiny jest znacząco słabsze – około 2000-10 000 razy – w porównaniu do naturalnego 17-β-estradiolu. Ta różnica w sile działania ma istotne znaczenie dla profilu bezpieczeństwa związku, zwłaszcza w kontekście terapii długoterminowej.⁷⁸

Dane dotyczące mechanizmu działania genisteiny pochodzą głównie z badań in vitro, w których wykorzystano wyizolowaną genisteinę. Badania te pozwoliły na określenie jej powinowactwa do receptorów estrogenowych oraz charakterystyki działania na poziomie molekularnym. Warto zauważyć, że genisteina, mimo niższego powinowactwa do receptorów estrogenowych w porównaniu z endogennymi estrogenami, jest zdolna do wywołania istotnych efektów biologicznych, co prawdopodobnie wynika z jej selektywności receptorowej oraz potencjalnych dodatkowych mechanizmów działania.⁹¹⁰

Działanie farmakodynamiczne

Przyjmowanie preparatów zawierających genisteinę przez kobiety w okresie przekwitania prowadzi do zmniejszenia nasilenia charakterystycznych dolegliwości menopauzalnych. Do najczęstszych objawów, na które oddziałuje genisteina, należą:

• Uderzenia gorąca
• Nadmierne pocenie się
• Zakłócenia snu
• Uczucie napięcia nerwowego
• Stany niepokoju

¹¹¹²

Poza bezpośrednim wpływem na objawy menopauzalne, genisteina i inne izoflawony sojowe wykazują także działanie ochronne na układ sercowo-naczyniowy. Efekt ten jest szczególnie istotny w kontekście zwiększonego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych u kobiet po menopauzie. Należy podkreślić, że optymalny efekt kardioprotekcyjny uzyskuje się przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zawierających genisteinę oraz zachowaniu odpowiedniej diety.¹³¹⁴

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Preparaty zawierające genisteinę jako składnik aktywny wyciągu z nasion soi są klasyfikowane jako „Inne leki ginekologiczne, pozostałe leki”. Mimo stosowania w praktyce klinicznej, produktom tym nie został jeszcze przydzielony kod w systemie klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC), co odzwierciedla ich relatywnie nową pozycję w farmakoterapii zaburzeń menopauzalnych.¹⁵¹⁶

Porównanie dawek genisteiny w preparatach

Preparat Soyfem Forte zawiera ponad dwukrotnie większą ilość zespołu izoflawonów w przeliczeniu na genisteinę (60 mg) w porównaniu do produktu Soyfem (26 mg), co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjentek i nasilenia objawów menopauzalnych.¹⁷¹⁸