Właściwości farmakokinetyczne
Etakrydyna

Właściwości farmakokinetyczne etakrydyny

Etakrydyna (mleczan etakrydyny) jest substancją stosowaną w preparatach miejscowych, która charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Mimo zastosowania głównie miejscowego, substancja ta wykazuje pewien stopień wchłaniania systemowego, który zależy od stanu skóry i błon śluzowych, na które jest aplikowana.¹

Wchłanianie etakrydyny

Stopień wchłaniania etakrydyny mleczanu zależy od miejsca aplikacji oraz stanu skóry i błon śluzowych. Substancja ta wchłania się w niewielkich ilościach z powierzchni ran oraz ze skóry zmienionej zapalnie.² Większość preparatów zawierających etakrydynę (takich jak Rivanolum roztwór 0,1%, Rivanol 0,1%) przeznaczona jest do stosowania miejscowego i działa przede wszystkim na powierzchni skóry.³

W przypadku wchłaniania z przewodu pokarmowego, stopień absorpcji mleczanu etakrydyny jest minimalny i wynosi około 1% podanej dawki.⁴ Brak jest dokładnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania mleczanu etakrydyny przez nieuszkodzoną skórę.⁵

Dystrybucja etakrydyny

Po wchłonięciu przez skórę lub błony śluzowe, etakrydyna przemieszcza się do okolicznych tkanek. Informacje dotyczące dystrybucji systemowej są ograniczone, jednak można przypuszczać, że ze względu na niewielki stopień wchłaniania, dystrybucja ogólnoustrojowa jest minimalna.⁶

Metabolizm i eliminacja

Etakrydyna mleczan po wchłonięciu do organizmu jest wydalana w stanie niezmienionym, głównie przez nerki i wątrobę.⁷ Część wchłoniętego leku jest wydalana z moczem.⁸

Badania na zwierzętach (psy) z zastosowaniem podania dożylnego wykazały dwufazową eliminację etakrydyny z osocza krwi. Dla fazy wolnej okres półtrwania wynosił około 15 godzin, natomiast dla fazy szybkiej brak jest dokładnych danych liczbowych.⁹

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Etakrydyna mleczan charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Substancja działa głównie miejscowo
• Wchłania się w niewielkich ilościach z powierzchni ran i zmienionej zapalnie skóry
• Stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego wynosi około 1% podanej dawki
• Po wchłonięciu, substancja jest wydalana w stanie niezmienionym przez nerki i wątrobę
• W badaniach na zwierzętach zaobserwowano dwufazową eliminację z osocza krwi, z okresem półtrwania fazy wolnej wynoszącym około 15 godzin

^10
11
12

Ze względu na niewielki stopień wchłaniania systemowego, preparaty zawierające etakrydynę (Rivanol 0,1%, Rivanolum roztwór, Rivel, Rywanol 0,1%) nie wykazują istotnego działania ogólnoustrojowego i są stosowane głównie ze względu na ich działanie miejscowe.¹³