Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Telmisartan Genoptim 40 mg

Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały istotne zmiany hematologiczne przy dawkach terapeutycznych, w tym zmniejszenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz wartości hematokrytu. W zakresie funkcji nerek zaobserwowano wzrost stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny oraz potasu w surowicy u zwierząt z prawidłowym ciśnieniem tętniczym. Morfologiczne zmiany nerek u psów obejmowały poszerzenie kanalików nerkowych z zanikiem, co wskazuje na potencjalny nefrotoksyczny wpływ telmisartanu. Dodatkowo, u szczurów i psów stwierdzono uszkodzenia błony śluzowej żołądka, takie jak nadżerki, owrzodzenia i zmiany zapalne. Te działania niepożądane wynikają z mechanizmu farmakologicznego telmisartanu i są analogiczne do efektów innych leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE, a ich wystąpieniu można zapobiec poprzez doustne uzupełnienie sodu.

Pobierz ChPL PDF Telmisartan Genoptim – Tabletki – 40 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
    1. Wpływ na parametry hematologiczne i funkcję nerek
    2. Zmiany morfologiczne w nerkach
    3. Wpływ na przewód pokarmowy
    4. Wpływ na układ renina-angiotensyna
    5. Wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa
    6. Potencjał genotoksyczny i rakotwórczy
    7. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. choroba miażdżycowa
  2. choroba niedokrwienna serca
  3. choroba tętnic obwodowych
  4. cukrzyca typu 2
  5. nadciśnienie tętnicze
  6. udar mózgu
Substancja czynna
  1. telmisartan
Kategoria leku
  1. antagoniści receptora angiotensyny II
  2. leki przeciwnadciśnieniowe

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania telmisartanu dostarczają istotnych informacji na temat profilu bezpieczeństwa tej substancji aktywnej. Poniżej przedstawiono szczegółowe omówienie wyników badań przedklinicznych, które mają znaczenie dla praktyki klinicznej.1

Wpływ na parametry hematologiczne i funkcję nerek

W badaniach przedklinicznych wykazano, że ekspozycja na telmisartan w dawkach odpowiadających dawkom terapeutycznym stosowanym u ludzi powodowała istotne zmiany w parametrach hematologicznych. Obserwowano zmniejszenie kluczowych wskaźników czerwonokrwinkowych, takich jak:2

  • Zmniejszona liczba erytrocytów
  • Obniżone stężenie hemoglobiny
  • Zmniejszona wartość hematokrytu

Równocześnie zaobserwowano zmiany w hemodynamicznej czynności nerek, które manifestowały się poprzez:3

  • Zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi
  • Podwyższone stężenie kreatyniny we krwi
  • Zwiększenie stężenia potasu w surowicy u zwierząt z prawidłowym ciśnieniem tętniczym

Zmiany morfologiczne w nerkach

Badania na psach ujawniły istotne zmiany morfologiczne w strukturze nerek. U tych zwierząt stwierdzono poszerzenie kanalików nerkowych z towarzyszącym zanikiem. Zmiany te wskazują na potencjalny wpływ telmisartanu na strukturę i funkcję nerek.4

Wpływ na przewód pokarmowy

W badaniach na szczurach i psach zaobserwowano uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Zmiany te obejmowały:5

  • Nadżerki błony śluzowej żołądka
  • Owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego
  • Zmiany zapalne w błonie śluzowej żołądka

Co istotne, opisane powyżej działania niepożądane są wynikiem mechanizmu farmakologicznego działania telmisartanu i są podobne do efektów obserwowanych zarówno w przypadku inhibitorów konwertazy angiotensyny, jak i innych antagonistów receptora angiotensyny II. Warto podkreślić, że tym działaniom niepożądanym można było zapobiec poprzez doustne uzupełnienie sodu.6

Wpływ na układ renina-angiotensyna

W badaniach przedklinicznych na obu badanych gatunkach zwierząt (szczurach i psach) obserwowano charakterystyczne zmiany związane z wpływem na układ renina-angiotensyna:7

  • Zwiększenie aktywności reninowej osocza
  • Przerost i rozrost aparatu przykłębuszkowego nerek

Powyższe zmiany są typowym efektem działania leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny i antagonistów receptora angiotensyny II. Aktualnie brak jest dowodów wskazujących, że opisane zmiany mogą mieć istotne znaczenie kliniczne.8

Wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa

Badania przedkliniczne nie dostarczyły jednoznacznych dowodów na teratogenne działanie telmisartanu. Jednakże po zastosowaniu toksycznych dawek telmisartanu zaobserwowano wpływ na rozwój noworodków, który przejawiał się następującymi objawami:9

  • Mniejsza masa ciała noworodków
  • Opóźniony czas otwarcia oczu u noworodków

Potencjał genotoksyczny i rakotwórczy

Ocena potencjału genotoksycznego telmisartanu w badaniach in vitro wykazała brak działania mutagennego oraz brak znaczącego efektu klastogennego. Długoterminowe badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych (myszy i szczury) nie wykazały działania rakotwórczego telmisartanu.10

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl