Właściwości farmakodynamiczne leku Tegretol

Tegretol należy do grupy farmakoterapeutycznej leków o działaniu przeciwpadaczkowym, neurotropowym i psychotropowym. Jest pochodną dibenzoazepiny, sklasyfikowaną pod kodem ATC: N03 AF01. Substancją czynną preparatu jest karbamazepina, występująca w postaci zawiesiny doustnej w stężeniu 20 mg/ml.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania karbamazepiny został poznany jedynie częściowo. Lek działa przede wszystkim poprzez stabilizację błon komórek nerwowych w przypadku ich nadpobudliwości. Karbamazepina wykazuje wielokierunkowe działanie na poziomie komórkowym:²

• Hamuje powtarzalne wyładowania neuronów
• Zmniejsza przekaźnictwo synaptyczne bodźców pobudzających
• Zapobiega powtarzalnym wyładowaniom potencjałów zależnych od sodu

Głównym mechanizmem odpowiedzialnym za działanie przeciwpadaczkowe karbamazepiny wydaje się być zapobieganie powtarzalnym wyładowaniom potencjałów zależnych od sodu w neuronach, które uległy depolaryzacji. Proces ten zachodzi poprzez warunkowaną zużyciem oraz napięciem blokadę kanałów sodowych.³

Za właściwości przeciwpadaczkowe karbamazepiny odpowiadają przede wszystkim dwa mechanizmy: hamowanie uwalniania glutaminianów oraz stabilizacja błon neuronów. Natomiast działanie przeciwmaniakalne leku może być związane z hamowaniem szybkości obrotu dopaminy i noradrenaliny.⁴

Działanie przeciwpadaczkowe

Karbamazepina jako lek przeciwpadaczkowy wykazuje skuteczność w kilku typach napadów padaczkowych:⁵

• Napady częściowe – zarówno proste, jak i złożone
• Uogólnione drgawki toniczno-kloniczne – w których występują fazy napięcia i drgawek
• Mieszane postacie napadów – łączące cechy różnych typów napadów

Badania kliniczne z użyciem produktu Tegretol w monoterapii u pacjentów z padaczką, szczególnie przeprowadzone wśród dzieci i młodzieży, wykazały dodatkowe działanie psychotropowe leku. Obserwowano znoszenie stanów niepokoju i depresji, a także zmniejszenie nadmiernej drażliwości i agresywności.⁶

Wpływ karbamazepiny na zdolności poznawcze i psychomotoryczne pacjentów jest niejednoznaczny. Wyniki badań są zarówno wątpliwe, jak i negatywne, a efekt zależy od zastosowanej dawki leku. Natomiast w niektórych badaniach zaobserwowano korzystny wpływ karbamazepiny na zdolność koncentrowania uwagi, procesy poznawcze oraz zapamiętywanie.⁷

Działanie neurotropowe

Tegretol wykazuje skuteczność w leczeniu wielu chorób neurologicznych. Szczególnie ważne jest jego działanie w zapobieganiu napadom bólu w idiopatycznym i wtórnym nerwobólu nerwu trójdzielnego. Lek znajduje również zastosowanie w leczeniu alkoholowego zespołu abstynencyjnego, gdzie podnosi obniżony próg drgawkowy oraz zmniejsza objawy abstynencji, takie jak:⁸

• Nadmierna pobudliwość
• Drżenie mięśniowe
• Zaburzenia chodu

Działanie psychotropowe

Jako lek psychotropowy, Tegretol wykazuje skuteczność kliniczną w leczeniu zaburzeń afektywnych. Szczególnie istotne jest jego zastosowanie w:⁹

• Leczeniu ostrych zespołów maniakalnych
• Terapii podtrzymującej psychoz maniakalno-depresyjnych (dwubiegunowych)

Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi, takimi jak neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne czy lit.¹⁰

Postać farmaceutyczna i skład

Tegretol w postaci zawiesiny doustnej jest preparatem lepkim, barwy białej. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 20 mg substancji czynnej – karbamazepiny. Ta postać leku jest szczególnie korzystna dla pacjentów mających trudności z przyjmowaniem tabletek, a także umożliwia precyzyjne dawkowanie, zwłaszcza u dzieci.¹¹