Właściwości farmakodynamiczne systemu transdermalnego Systen Sequi

System transdermalny Systen Sequi należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako hormony płciowe i modulatory układu płciowego. Konkretnie klasyfikowany jest jako preparat zawierający progestageny i estrogeny stosowane metodą sekwencyjną, o kodzie ATC: G03FB05. ¹

Mechanizm działania 17β-estradiolu

17β-estradiol jest najsilniejszym biologicznie estrogenem produkowanym przez jajniki. Synteza tego hormonu w pęcherzykach jajnikowych podlega regulacji przez hormony przysadki mózgowej. Podobnie jak wszystkie hormony steroidowe, estradiol z łatwością przenika do komórek docelowych, gdzie następuje jego wiązanie ze specyficznymi makromolekułami receptorowymi. Utworzony kompleks estradiol-receptor oddziałuje na DNA, modyfikując aktywność transkrypcyjną. Efektem tego procesu jest zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie syntezy określonych białek oraz zmiany w funkcjonowaniu komórek. ²

Wydzielanie estradiolu podlega cyklicznym zmianom podczas cyklu miesięcznego. Endometrium charakteryzuje się wysoką wrażliwością na działanie estradiolu, który reguluje jego proliferację w fazie folikularnej cyklu, a w połączeniu z progesteronem indukuje zmiany wydzielnicze w fazie lutealnej. W okresie menopauzy obserwuje się nieregularne wydzielanie estradiolu, które ostatecznie całkowicie zanika. Deficyt estradiolu wiąże się z występowaniem charakterystycznych objawów menopauzalnych, takich jak:

• Niestabilność naczynioruchowa – objawiająca się uderzeniami gorąca i nagłymi zmieniami w ukrwieniu tkanek
• Zaburzenia snu – trudności z zasypianiem i utrzymaniem ciągłości snu
• Nastrój depresyjny – obniżenie nastroju i zmiany emocjonalne
• Objawy atrofii – dotyczące sromu, pochwy oraz dróg moczowych
• Zwiększona utrata masy kostnej – prowadząca do obniżenia gęstości mineralnej kości

Ponadto, coraz więcej badań potwierdza zwiększoną częstość występowania chorób układu krążenia związanych z niedoborem estrogenów. ³

Zalety przezskórnego podawania estrogenów

W przeciwieństwie do estrogenów podawanych drogą doustną, przezskórna aplikacja estrogenów pozwala w znacznym stopniu uniknąć stymulacji syntezy białek w wątrobie. W konsekwencji nie obserwuje się wpływu na stężenia krążących substratów reniny, globulin wiążących hormony tarczycy, globulin wiążących hormony płciowe oraz globulin wiążących kortyzol. Podobnie, nie stwierdza się wpływu na czynniki krzepnięcia. ⁴

Estrogenowa terapia zastępcza okazała się skuteczna u większości kobiet po menopauzie, kompensując niedobór endogennego estrogenu. Badania wykazały, że przezskórne podawanie estradiolu w dawce 50 μg na dobę skutecznie łagodzi objawy menopauzy i przeciwdziała utracie masy kostnej po menopauzie. <sup data-drug="Systen Sequi" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Estrogenowa terapia zastępcza okazała się skuteczna u większości kobiet po menopauzie zastępując niedobór endogennego estrogenu. Wykazano, że przezskórne podawanie estradiolu w dawce 50 5

U kobiet po menopauzie system transdermalny Systen Sequi podnosi stężenie estradiolu do wartości charakterystycznych dla wczesnej fazy folikularnej. W rezultacie obserwuje się zmniejszenie częstości i nasilenia uderzeń gorąca, poprawę wskaźnika objawów menopauzalnych według skali Kuppermana oraz korzystne zmiany w obrazie cytologicznym pochwy. ⁶

Rola komponentu progestagenowego

Istnieją jednoznaczne dowody wskazujące, że stosowaniu estrogenowej terapii zastępczej towarzyszy zwiększone ryzyko rozwoju raka endometrium. Jednocześnie liczne badania potwierdzają, że dodanie progestagenu znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia estrogenozależnego raka endometrium. Z tego względu u kobiet z zachowaną macicą zaleca się stosowanie skojarzonej estrogenowo-progestagenowej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). ⁷

Noretysteronu octan, zawarty w systemie transdermalnym Systen Sequi, ulega szybkiej hydrolizie do noretysteronu – syntetycznej pochodnej 19-nortestosteronu, charakteryzującej się obecnością grupy metylowej w pozycji 13 pierścienia gonanu. Noretysteron wykazuje silne działanie progestagenne. ⁸

Przezskórne podawanie octanu noretysteronu skutecznie zapobiega estrogenozależnej proliferacji endometrium. Jednoczesne zastosowanie 17-β-estradiolu i octanu noretysteronu zapewnia efektywne leczenie niedoborów hormonalnych związanych z menopauzą. ⁹

Skuteczność kliniczna systemu Systen Sequi

Badania kliniczne przeprowadzone u zdrowych kobiet po menopauzie w wieku od 40 do 65 lat wykazały znaczącą redukcję nasilenia objawów naczynioruchowych. Po 3 miesiącach terapii odnotowano zmniejszenie nasilenia tych objawów o ponad 80%, a po roku leczenia – o ponad 90%. Potwierdza to wysoką skuteczność systemu Systen Sequi w łagodzeniu dolegliwości związanych z menopauzą. ¹⁰

Podsumowując, system transdermalny Systen Sequi, składający się z plastrów Systen 50 (zawierających wyłącznie estradiol) oraz Systen Conti (zawierających estradiol i octan noretysteronu), stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów związanych z menopauzą. Dzięki przezskórnej drodze podania unika się efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa terapii w porównaniu z preparatami doustnymi. ¹¹