Właściwości farmakodynamiczne
Pantoprazole Mercapharm 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Pantoprazol należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inhibitory pompy protonowej i jest sklasyfikowany pod kodem ATC: A02BC02. Lek ten wykazuje specyficzne działanie na poziomie komórkowym, hamując wydzielanie kwasu solnego w żołądku.¹

Mechanizm działania

Pantoprazol to substancja z grupy podstawionych benzoimidazoli, która wykazuje zdolność do selektywnego blokowania pompy protonowej znajdującej się w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie to skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego.²

Proces aktywacji leku zachodzi w środowisku kwaśnym komórek okładzinowych, gdzie pantoprazol ulega przekształceniu do swojej aktywnej formy. W tej postaci skutecznie hamuje aktywność enzymu H+,K+-ATP-azy, który odpowiada za końcowy etap produkcji kwasu solnego w żołądku. Istotną cechą działania pantoprazolu jest zależność stopnia zahamowania wydzielania kwasu od zastosowanej dawki. Efekt ten dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego.³

Efekt kliniczny

Skuteczność kliniczna pantoprazolu przejawia się szybkim ustępowaniem objawów – u większości pacjentów następuje to w ciągu 2 tygodni terapii. Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej oraz antagonistów receptorów histaminowych H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej, co wtórnie powoduje zwiększenie wydzielania gastryny. Wzrost stężenia gastryny jest proporcjonalny do stopnia redukcji kwaśności i ma charakter odwracalny.⁴

Szczególną cechą mechanizmu działania pantoprazolu jest jego zdolność do wiązania się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, co pozwala na hamowanie wydzielania kwasu solnego niezależnie od rodzaju czynnika stymulującego (acetylocholina, histamina czy gastryna). Ten sposób działania zapewnia jednakową skuteczność leku niezależnie od drogi podania – doustnej czy dożylnej.⁵

Wpływ na stężenie gastryny

Stosowanie pantoprazolu powoduje zwiększenie stężenia gastryny w surowicy krwi na czczo. Podczas krótkotrwałej terapii w większości przypadków wartości te pozostają w granicach normy. W trakcie długotrwałego leczenia obserwuje się zwykle podwojenie stężenia gastryny, jednak nadmierne zwiększenie jej poziomu występuje tylko sporadycznie.⁶

Wpływ na komórki ECL

W rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (enterochromaffin-like cell) w żołądku, co określa się jako rozrost prosty do gruczolakowatego. Istotną informacją jest fakt, że powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) czy rakowiaków żołądka, które stwierdzono w badaniach na zwierzętach, nie było dotychczas obserwowane u ludzi.⁷

Bezpieczeństwo długotrwałej terapii

Należy zwrócić uwagę, że w przypadku terapii pantoprazolem trwającej ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć potencjalnego wpływu tego leku na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.⁸

Wpływ na parametry diagnostyczne

Podczas terapii lekami przeciwwydzielniczymi, w tym pantoprazolem, obserwuje się zwiększenie stężenia gastryny w surowicy w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Dodatkowo dochodzi do zwiększenia stężenia chromograniny A (CgA) z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Ten wzrost stężenia CgA może stanowić problem diagnostyczny, gdyż może zakłócać badania mające na celu wykrycie guzów neuroendokrynnych.⁹

Zgodnie z dostępnymi danymi naukowymi, w celu uzyskania wiarygodnych wyników pomiaru stężenia CgA, zaleca się przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej na okres od 5 dni do 2 tygodni przed planowanym oznaczeniem. Pozwala to na powrót stężenia CgA, które zostało mylnie podwyższone w wyniku terapii inhibitorami pompy protonowej, do zakresu wartości referencyjnych.¹⁰