Właściwości farmakokinetyczne
Ovestin 0,5 mg

Dopochwowe podanie estriolu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 100 pg/ml w osoczu po 1-2 godzinach od aplikacji dawki 0,5 mg. Początkowe średnie stężenie (Cśrednie) wynosi około 70 pg/ml, jednak po trzech tygodniach codziennego stosowania spada do około 40 pg/ml. Długoterminowe stosowanie kremu dopochwowego przez 12 tygodni skutkuje dalszym obniżeniem średniego stężenia estriolu do 8,5 pg/ml (IQR 3,3-24,3 pg/ml), a przewlekłe stosowanie (średnio 21 miesięcy, 3 razy w tygodniu) obniża je do 5,5 pg/ml (IQR 1,9-10,2 pg/ml). Estriol wykazuje unikalny profil wiązania z białkami osocza – około 90% wiąże się z albuminami, a jedynie niewielka część z SHBG, co odróżnia go od innych estrogenów.

Pobierz ChPL PDF Ovestin – Globulki – 0,5 mg
  1. Właściwości farmakokinetyczne estriolu
    1. Wchłanianie
    2. Dystrybucja
    3. Wiązanie z białkami osocza
    4. Metabolizm
    5. Eliminacja
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. leczenie pooperacyjne kobiet w okresie pomenopauzalnym poddawanych zabiegom pochwowym
  2. leczenie przedoperacyjne kobiet w okresie pomenopauzalnym poddawanych zabiegom pochwowym
  3. objawy niedoboru estrogenów w obrębie pochwy
  4. objawy podmiotowe zmian zanikowych pochwy spowodowane niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie
  5. pomoc diagnostyczna w przypadku wątpliwego obrazu cytologicznego wymazu z szyjki macicy
Substancja czynna
  1. estriol
Kategoria leku
  1. leki estrogenowe
  2. leki hormonalne
  3. leki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej

Właściwości farmakokinetyczne estriolu

Wchłanianie

Dopochwowe podanie estriolu charakteryzuje się optymalnym działaniem w miejscu aplikacji, co jest kluczowe dla efektu terapeutycznego. Jednocześnie substancja czynna ulega wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego, co potwierdza obserwowany nagły wzrost stężenia wolnego estriolu w osoczu po aplikacji.1

Dystrybucja

Po dopochwowym podaniu estriolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach od aplikacji. W przypadku podania dawki 0,5 mg estriolu drogą dopochwową, parametry farmakokinetyczne przedstawiają się następująco:2

  • Cmax (stężenie maksymalne) wynosi około 100 pg/ml
  • Cmin (stężenie minimalne) wynosi około 25 pg/ml
  • Cśrednie (średnie stężenie) wynosi około 70 pg/ml

Należy zauważyć, że po trzech tygodniach regularnego dopochwowego stosowania dobowej dawki 0,5 mg estriolu, średnie stężenie w osoczu (Cśrednie) ulega obniżeniu do poziomu 40 pg/ml.3

Badania kliniczne wykazały, że średnie stężenie estriolu w osoczu po 12 tygodniach stosowania w postaci kremu dopochwowego wynosiło 8,5 pg/ml z przedziałem międzykwartylowym (IQR) 3,3-24,3 pg/ml. Natomiast u pacjentek stosujących estriol przewlekle (średnio przez 21 miesięcy, IQR 9,2-38,4) z częstotliwością trzy razy w tygodniu, średnie stężenie estriolu w surowicy wynosiło 5,5 pg/ml (IQR 1,9-10,2 pg/ml).4

Wiązanie z białkami osocza

Estriol wykazuje specyficzny wzorzec wiązania z białkami osocza, odmienny od innych estrogenów. Około 90% estriolu wiąże się z albuminami, natomiast tylko niewielka część z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Jest to charakterystyczna cecha dla tego estrogenu, odróżniająca go od innych hormonów estrogenowych.5

Metabolizm

Metabolizm estriolu przebiega głównie poprzez procesy koniugacji i dekoniugacji zachodzące w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Procesy te są kluczowymi etapami biotransformacji tej substancji czynnej.6

Eliminacja

Estriol, będący końcowym produktem metabolizmu estrogenów, jest wydalany z organizmu głównie z moczem, przeważnie w postaci skoniugowanej. Jedynie niewielka część (około 2%) jest wydalana z kałem, głównie w postaci nieskoniugowanej.7

Parametr farmakokinetyczny Wartość Uwagi
Czas do osiągnięcia Cmax 1-2 godziny Po podaniu dopochwowym
Cmax ~100 pg/ml Po podaniu dopochwowym 0,5 mg
Cmin ~25 pg/ml Po podaniu dopochwowym 0,5 mg
Cśrednie (początkowo) ~70 pg/ml Po podaniu dopochwowym 0,5 mg
Cśrednie (po 3 tygodniach) ~40 pg/ml Przy codziennym podawaniu dopochwowym 0,5 mg
Średnie stężenie po 12 tygodniach 8,5 pg/ml (IQR 3,3-24,3) Przy stosowaniu kremu dopochwowego
Średnie stężenie przy stosowaniu przewlekłym 5,5 pg/ml (IQR 1,9-10,2) Po średnio 21 miesiącach stosowania 3 razy w tygodniu
Wiązanie z albuminami ~90% Główne białko wiążące
Eliminacja z moczem Główna droga Głównie w postaci skoniugowanej
Eliminacja z kałem ~2% Głównie w postaci nieskoniugowanej

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 22.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl