Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Natrii fluoridum (18F) Synektik 2 GBq/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania Natrii fluoridum (18F) Synektik

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa stanowią istotny element oceny produktu leczniczego przed rozpoczęciem badań klinicznych i wprowadzeniem go do stosowania u ludzi. W przypadku radiofarmaceutyku Natrii fluoridum (18F) Synektik (roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 2,0 GBq/ml) przeprowadzono podstawowe badania bezpieczeństwa przedklinicznego, których wyniki prezentujemy poniżej.¹

Badania toksyczności ostrej

Przeprowadzone badania toksykologiczne koncentrowały się na ocenie toksyczności ostrej produktu. Doświadczenia wykonano na szczurach szczepu Sprague-Dawley, którym podawano dożylnie jednorazową dawkę sodu fluorku (18F) w stężeniu 5 ml/kg masy ciała. W trakcie tych badań nie zaobserwowano żadnych przypadków śmierci wśród badanych zwierząt, co wskazuje na dobrą tolerancję preparatu po jednorazowym podaniu dożylnym w wysokiej dawce.²

Charakterystyka dawkowania produktu w badaniach przedklinicznych

Należy podkreślić, że produkt Natrii fluoridum (18F) Synektik nie jest przeznaczony do stosowania w schematach wielokrotnego lub ciągłego podawania. Jest to radiofarmaceutyk diagnostyczny, który zgodnie z przeznaczeniem podawany jest jednorazowo w celach diagnostycznych przy wykorzystaniu techniki pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Ta charakterystyka produktu determinowała zakres przeprowadzonych badań przedklinicznych.³

Badania mutagenności i rakotwórczości

W dostępnej dokumentacji przedklinicznej dotyczącej produktu Natrii fluoridum (18F) Synektik brak jest danych z badań potencjału mutagennego związku. Nie przeprowadzono również długookresowych badań oceniających potencjalne działanie rakotwórcze produktu. Brak tych badań jest uzasadniony jednorazowym charakterem podania produktu w warunkach klinicznych oraz specyfiką radiofarmaceutyków diagnostycznych.⁴

Właściwości fizykochemiczne istotne dla oceny bezpieczeństwa

W kontekście oceny bezpieczeństwa warto uwzględnić również właściwości fizykochemiczne radioizotopu. Fluor (18F) charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 110 minut i ulega rozpadowi do stabilnego izotopu tlenu (18O). Podczas rozpadu następuje emisja pozytonu o maksymalnej energii 634 keV, a następnie, w wyniku anihilacji, powstaje promieniowanie gamma o energii 511 keV. Ten profil rozpadu ma znaczenie dla oceny narażenia radiacyjnego pacjenta i personelu medycznego.⁵

Uwagi dotyczące substancji pomocniczych

W ocenie bezpieczeństwa produktu należy również uwzględnić zawartość substancji pomocniczych. Każdy mililitr roztworu Natrii fluoridum (18F) Synektik zawiera 3,57 mg sodu, co może być istotne klinicznie u pacjentów na diecie niskosodowej, choć w kontekście jednorazowego podania diagnostycznego ilość ta jest stosunkowo niewielka.⁶

Podsumowanie danych przedklinicznych

Przeprowadzone badania przedkliniczne wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa produktu Natrii fluoridum (18F) Synektik w kontekście jego jednorazowego podania w celach diagnostycznych. Badania toksyczności ostrej nie wykazały przypadków śmierci po dożylnym podaniu jednorazowym sodu fluorku (18F) w wysokim stężeniu 5 ml/kg masy ciała u szczurów. Brak badań mutagenności i długoterminowej rakotwórczości wynika ze specyfiki stosowania produktu, który nie jest przeznaczony do regularnego ani ciągłego podawania. Właściwości fizykochemiczne radioizotopu, w tym krótki okres półtrwania, również przyczyniają się do korzystnego profilu bezpieczeństwa preparatu.⁷