Właściwości farmakodynamiczne
Metformin hydrochloride STADA 500 mg

Właściwości farmakodynamiczne metforminy

Metformina jest lekiem z grupy biguanidów o działaniu hipoglikemizującym, sklasyfikowanym w grupie farmakoterapeutycznej leków zmniejszających stężenie glukozy we krwi (z wyłączeniem insulin), jako pochodna biguanidu (kod ATC: A10BA02). Lek charakteryzuje się zdolnością do obniżania stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku. Istotną cechą metforminy jest to, że nie pobudza wydzielania insuliny, dzięki czemu nie powoduje hipoglikemii.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania metforminy opiera się na kilku kluczowych procesach fizjologicznych:

• Zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie poprzez hamowanie procesów glukoneogenezy i glikogenolizy
• Zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę, szczególnie w mięśniach, co skutkuje poprawą obwodowego wychwytu glukozy i jej efektywniejszym wykorzystaniem
• Opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach

Na poziomie komórkowym metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez wpływ na syntazę glikogenu. Dodatkowo zwiększa zdolność transportową wszystkich rodzajów nośników glukozy przez błony komórkowe (GLUT – Glucose Transporters).²

Wpływ na masę ciała

W badaniach klinicznych wykazano, że stosowanie metforminy wiąże się z utrzymaniem stabilnej masy ciała lub jej niewielkim zmniejszeniem, co stanowi dodatkową korzyść terapeutyczną, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 2 i współistniejącą nadwagą lub otyłością.³

Wpływ na metabolizm lipidów

Metformina wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów, niezależnie od jej działania hipoglikemizującego. W średnio- i długoterminowych kontrolowanych badaniach klinicznych udowodniono, że metformina w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, stosowana w dawkach terapeutycznych, zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów. Należy jednak zaznaczyć, że podobnego działania nie wykazano w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu, prawdopodobnie z powodu stosowania leku w porze wieczornej. W niektórych przypadkach może wystąpić zwiększenie stężenia triglicerydów.⁴

Skuteczność kliniczna metforminy

Randomizowane prospektywne badanie UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) dostarczyło istotnych dowodów na długotrwałe korzyści intensywnej kontroli stężenia glukozy we krwi u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą. Badanie to wykazało szczególną skuteczność metforminy w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, stosowanej jako leczenie pierwszego rzutu po nieskutecznej terapii dietetycznej.⁵

Analiza wyników uzyskanych u pacjentów z nadwagą leczonych metforminą po nieskutecznym leczeniu samą dietą wykazała następujące, istotne statystycznie korzyści kliniczne:

Powyższe dane dokumentują, że stosowanie metforminy wiąże się z istotnym zmniejszeniem bezwzględnego ryzyka powikłań cukrzycy, śmiertelności związanej z cukrzycą, śmiertelności ogólnej oraz ryzyka zawału mięśnia sercowego w porównaniu zarówno z leczeniem samą dietą, jak i z terapią pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną.⁶

Stosowanie w terapii skojarzonej

W badaniach nie wykazano korzyści klinicznych ze stosowania metforminy jako leku drugiego rzutu w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika. W przypadku cukrzycy typu 1, u wybranych pacjentów stosowano metforminę w skojarzeniu z insuliną, jednak korzyści kliniczne tego połączenia nie zostały formalnie potwierdzone w badaniach klinicznych.⁷