Właściwości farmakokinetyczne
Dicloratio (75 mg + 20 mg)/2 ml

Właściwości farmakokinetyczne diklofenaku

Diklofenak, jako substancja czynna zawarta w preparacie Dicloratio w dawce 75 mg (w połączeniu z 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania. Analiza właściwości farmakokinetycznych pozwala na lepsze zrozumienie dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku w organizmie.¹

Wchłanianie diklofenaku

Profil wchłaniania diklofenaku różni się w zależności od drogi podania:

• Po podaniu doustnym – diklofenak jest całkowicie wchłaniany w części dystalnej od żołądka. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w czasie od 1 do 16 godzin, średnio po 2-3 godzinach. Czas ten jest uzależniony od szybkości pasażu żołądkowego.²
• Po podaniu domięśniowym – maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu występuje znacznie szybciej, bo już po około 10-20 minutach od iniekcji.³
• Po podaniu doodbytniczym – maksymalne stężenie osiągane jest po około 30 minutach.⁴

Dystrybucja diklofenaku

Po podaniu doustnym diklofenak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Z tego powodu jedynie 35-70% wchłoniętej substancji czynnej dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej. Diklofenak charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – około 99%, gdzie głównym nośnikiem są albuminy. Ta cecha wpływa istotnie na jego dystrybucję w organizmie i potencjalne interakcje z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek osocza.⁵

Metabolizm diklofenaku

Diklofenak podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Procesy biotransformacji obejmują głównie:

• Hydroksylację – modyfikację chemiczną cząsteczki poprzez dodanie grupy hydroksylowej
• Sprzęganie – połączenie z endogennymi cząsteczkami w celu zwiększenia hydrofilności i ułatwienia wydalania

W wyniku tych procesów powstają metabolity, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. To oznacza, że działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe jest związane wyłącznie z niezmienioną cząsteczką diklofenaku.⁶

Eliminacja diklofenaku

Wydalanie diklofenaku i jego metabolitów zachodzi dwiema drogami:

• Około 70% diklofenaku po zmetabolizowaniu w wątrobie jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów farmakologicznie nieaktywnych.
• Około 30% substancji czynnej w postaci zmetabolizowanej jest wydalane z kałem.

Okres półtrwania diklofenaku w surowicy krwi wynosi około 2 godzin. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, parametr ten pozostaje niezależny od czynności wątroby i nerek, co może mieć znaczenie w przypadku pacjentów z niewydolnością tych narządów.⁷