Właściwości farmakokinetyczne leku Dermisil

Produkt leczniczy Dermisil w postaci kremu zawiera dwie substancje czynne: kwas fusydynowy (20 mg/g) oraz betametazon (1 mg/g, w postaci 1,214 mg betametazonu walerianianu). Właściwości farmakokinetyczne obu substancji po podaniu miejscowym przedstawiają się odmiennie, choć należy zaznaczyć, że dla połączenia tych substancji brak jest kompleksowych badań farmakokinetycznych u ludzi. ¹

Badania in vitro penetracji przez skórę

W badaniach laboratoryjnych stwierdzono, że kwas fusydynowy wykazuje zdolność do przenikania przez nieuszkodzoną ludzką skórę. Penetracja ta nie jest jednak jednolita i zależy od wielu czynników, przede wszystkim czasu ekspozycji skóry na substancję czynną oraz stanu samej skóry. ²

Wchłanianie betametazonu

Betametazon po podaniu miejscowym ulega wchłanianiu do krwiobiegu, jednak proces ten nie przebiega w stały sposób. Stopień absorpcji zależy od różnorodnych czynników, wśród których najistotniejsze znaczenie mają:

• Stan skóry – uszkodzona skóra może zwiększać absorpcję substancji czynnej
• Miejsce aplikacji preparatu – różne okolice ciała charakteryzują się odmienną przepuszczalnością dla substancji aplikowanych miejscowo

³

Metabolizm i wydalanie

Składniki aktywne preparatu Dermisil podlegają różnym szlakom metabolicznym:

• Kwas fusydynowy – po wchłonięciu do krwiobiegu jest wydalany głównie z żółcią, a jedynie w niewielkim stopniu z moczem. ⁴
• Betametazon – podlega metabolizmowi przede wszystkim w wątrobie, która stanowi główny organ odpowiedzialny za jego biotransformację. W mniejszym stopniu metabolizm tej substancji zachodzi również w nerkach. Powstałe nieaktywne metabolity betametazonu są następnie wydalane z organizmu wraz z moczem. ⁵

Czynniki wpływające na farmakokinetykę preparatu

Wchłanianie substancji czynnych z preparatu Dermisil może ulegać modyfikacji pod wpływem różnych czynników. W przypadku kwasu fusydynowego istotne znaczenie mają czas aplikacji oraz stan skóry, co zostało potwierdzone w badaniach in vitro. ⁶ Natomiast dla betametazonu kluczowe znaczenie ma zarówno stan skóry, jak i lokalizacja anatomiczna aplikacji preparatu. ⁷

Należy zauważyć, że skład pomocniczy preparatu Dermisil, zawierający między innymi alkohol cetostearylowy (72 mg/g) oraz chlorokrezol (1 mg/g), może również wpływać na właściwości farmakokinetyczne substancji czynnych poprzez modyfikację ich przenikania przez skórę. ⁸