Właściwości farmakodynamiczne leku Darazur

Darazur (1 mg/ml, krople do oczu, roztwór) zawiera substancję czynną deksametazonu fosforan w postaci deksametazonu sodu fosforanu. W 1 ml roztworu znajduje się 1 mg deksametazonu fosforanu, co odpowiada 0,201 mg/ml fosforanu. Pojedyncza kropla dostarcza około 0,0343 mg deksametazonu fosforanu w postaci deksametazonu sodu fosforanu.¹

Profil farmakologiczny

Deksametazonu sodu fosforan, substancja czynna leku Darazur, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki oftalmologiczne, leki przeciwzapalne, Kortykosteroidy i jest klasyfikowany kodem ATC: S01B A01. Jest to syntetyczny kortykosteroid charakteryzujący się wyraźnym działaniem przeciwzapalnym oraz przeciwalergicznym.²

Mechanizm działania

Deksametazonu sodu fosforan stanowi rozpuszczalny w wodzie nieorganiczny ester deksametazonu. Ta forma chemiczna zapewnia dobrą rozpuszczalność w środowisku wodnym, co ma istotne znaczenie dla preparatu w postaci kropli do oczu. Preparat występuje jako klarowny, bezbarwny roztwór wodny o pH w zakresie 7,1-8,1 oraz osmolalności 270 ± 7,5% mOsm/kg (250-290 mOsm/kg).³

Potencjał terapeutyczny

Istotną cechą deksametazonu jest jego znacznie silniejsze działanie przeciwzapalne w porównaniu z innymi kortykosteroidami. Skuteczność terapeutyczna deksametazonu jest około 25-krotnie wyższa niż hydrokortyzonu i około 5-krotnie wyższa w porównaniu z prednizonem.⁴ Ta zwiększona potencja terapeutyczna pozwala na stosowanie mniejszych dawek substancji aktywnej przy zachowaniu odpowiedniego efektu terapeutycznego w leczeniu stanów zapalnych i alergicznych w obrębie oka.

Skład pomocniczy o znaczeniu farmakologicznym

Preparat Darazur zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, co należy uwzględnić w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku. W 1 ml roztworu znajduje się 7,450 mg disodu fosforanu dwunastowodnego, co odpowiada 1,976 mg fosforanów. Całkowita zawartość fosforanów w preparacie (uwzględniając zarówno substancję czynną, jak i substancje pomocnicze) wynosi 2,177 mg/ml.⁵