Właściwości farmakokinetyczne
Clotrimazolum GSK 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne klotrymazolu

Właściwości farmakokinetyczne klotrymazolu zostały dokładnie zbadane zarówno po podaniu dopochwowym, jak i doustnym. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów farmakokinetycznych, jakim podlega substancja czynna preparatu Clotrimazolum GSK 100 mg w postaci tabletek dopochwowych.¹

Wchłanianie

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u kobiet oceniano wchłanianie substancji aktywnej po dopochwowym podaniu tabletki zawierającej 100 mg klotrymazolu znakowanego izotopem 14C. Wykazano, że stężenia maksymalne leku w surowicy krwi osiągane są po 1-2 dniach od podania i wynoszą około 0,03 µg/ml.²

Ogólne dane farmakokinetyczne wskazują, że po aplikacji dopochwowej dochodzi do ograniczonej absorpcji ogólnoustrojowej leku. Szacuje się, że jedynie 3-10% podanej dawki klotrymazolu ulega wchłonięciu do krwiobiegu.³

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu klotrymazol wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Stopień wiązania leku z albuminami wynosi około 50%. Należy podkreślić, że dystrybucja substancji czynnej do poszczególnych narządów jest nieznaczna, co jest konsekwencją dwóch czynników: znacznego wiązania z białkami osocza oraz niewielkiego stopnia wchłaniania ogólnoustrojowego po podaniu dopochwowym.⁴

Metabolizm

Klotrymazol podlega intensywnym procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie przekształcany jest do nieczynnego farmakologicznie metabolitu: 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu. Proces ten zachodzi zarówno po podaniu doustnym, jak i po aplikacji dopochwowej, gdy część substancji czynnej ulega wchłonięciu do krwiobiegu.⁵

Eliminacja

Wydalanie klotrymazolu oraz jego metabolitów zachodzi głównie przez nerki. Badania nad farmakokinetyką leku po podaniu doustnym wykazały, że w pierwszej dobie z moczem wydalane jest około 10% podanej dawki. W ciągu 6 dni całkowita ilość wydalonego leku oraz jego metabolitów wynosi około 25%. Istotnym jest, że jedynie 1% wydalanej substancji stanowi niezmieniony klotrymazol.⁶