Właściwości farmakodynamiczne
Calcium folinate Kalceks 10 mg/ml
Folinian wapnia (Calcium folinate) jest aktywnym metabolitem kwasu folinowego, pełniącym kluczową rolę jako koenzym w syntezie kwasów nukleinowych, szczególnie podczas terapii cytotoksycznej. Jako sól wapniowa kwasu 5-formylo-tetrahydrofoliowego, folinian wapnia jest stosowany przede wszystkim w celu redukcji toksyczności wywołanej przez antagonistów kwasu foliowego, zwłaszcza metotreksatu, poprzez konkurencję o przenośnik błonowy i nasycenie puli zredukowanego folianu (H4 folian). Ponadto, działa jako modulator biochemiczny zwiększający cytotoksyczność 5-fluorouracylu (5-FU) poprzez stabilizację kompleksu 5-FU-syntaza tymidylowa i zwiększenie wewnątrzkomórkowej puli folianu, co prowadzi do skuteczniejszej eliminacji komórek nowotworowych. Preparat posiada kod ATC: V03AF03 i jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań i infuzji o stężeniu 10 mg/ml kwasu folinowego, gdzie 1 mg kwasu folinowego odpowiada 1,08 mg wapnia folinianu.
- Mechanizm działania folinianu wapnia
- Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
- Zastosowania kliniczne
- Zmniejszenie toksyczności metotreksatu i innych antagonistów kwasu foliowego
- Modulacja biochemiczna działania 5-fluorouracylu
- Zapobieganie i leczenie niedoboru folianu
- Skład i właściwości fizykochemiczne preparatu
Mechanizm działania folinianu wapnia
Folinian wapnia (Calcium folinate) stanowi sól wapniową kwasu 5-formylo-tetrahydrofoliowego. Jest to aktywny metabolit kwasu folinowego pełniący funkcję niezbędnego koenzymu w syntezie kwasów nukleinowych podczas terapii cytotoksycznej. Jako zredukowana postać folinianu, związek ten pełni kluczową rolę w procesach metabolicznych komórki, szczególnie w kontekście terapii przeciwnowotworowej.1
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Folinian wapnia należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako odtrutki stosowane w leczeniu przeciwnowotworowym i posiada przypisany kod ATC: V03AF03.2
Zastosowania kliniczne
Zmniejszenie toksyczności metotreksatu i innych antagonistów kwasu foliowego
Jednym z głównych zastosowań folinianu wapnia jest redukcja toksyczności wywołanej przez antagonistów kwasu foliowego, szczególnie metotreksatu. Mechanizm tego działania opiera się na konkurencji o ten sam przenośnik błonowy, co prowadzi do wypierania antagonistów kwasu foliowego z komórki. Folinian wapnia zapewnia ochronę komórek poprzez nasycenie puli zredukowanego folianu, dostarczając już zredukowaną formę H4 folianu. Dzięki temu omija blokadę metaboliczną wywołaną przez antagonistów kwasu foliowego i umożliwia wytwarzanie niezbędnych koenzymów kwasu foliowego.3
Modulacja biochemiczna działania 5-fluorouracylu
Folinian wapnia stosowany jest również jako modulator biochemiczny działania fluoropirymidyny, a w szczególności 5-fluorouracylu (5-FU), w celu zwiększenia jego aktywności cytotoksycznej. 5-fluorouracyl działa poprzez hamowanie aktywności syntazy tymidylowej – kluczowego enzymu uczestniczącego w biosyntezie pirymidyny. Folinian wapnia wzmacnia to hamowanie przez:
- zwiększenie wewnątrzkomórkowej puli folianu
- stabilizację kompleksu 5-fluorouracyl-syntaza tymidylowa
- nasilenie aktywności cytotoksycznej 5-fluorouracylu
Takie synergistyczne działanie prowadzi do bardziej skutecznej eliminacji komórek nowotworowych.4
Zapobieganie i leczenie niedoboru folianu
Dożylne podanie folinianu wapnia znajduje zastosowanie w profilaktyce i leczeniu niedoboru folianu w sytuacjach, gdy podanie doustne kwasu foliowego jest niemożliwe lub niewystarczające. Dotyczy to w szczególności:
- pacjentów otrzymujących żywienie pozajelitowe
- pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wchłaniania
- przypadków niedokrwistości megaloblastycznej spowodowanej niedoborem kwasu foliowego, gdy droga doustna nie jest dostępna
W takich sytuacjach folinian wapnia stanowi niezbędną alternatywę terapeutyczną, zapewniającą właściwe uzupełnienie niedoborów kwasu foliowego.5
Skład i właściwości fizykochemiczne preparatu
Preparat Calcium folinate Kalceks dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań i do infuzji o stężeniu 10 mg/ml kwasu folinowego. Każdy 1 mg kwasu folinowego odpowiada 1,08 mg wapnia folinianu. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego lub żółtawego roztworu, wolnego od widocznych cząstek, o pH pomiędzy 6,5 a 8,5 i osmolalności 260-310 mOsmol/kg.6
| Wielkość fiolki | Zawartość kwasu folinowego | Ekwiwalent wapnia folinianu |
|---|---|---|
| 5 mL | 50 mg | 54 mg |
| 10 mL | 100 mg | 108 mg |
| 20 mL | 200 mg | 216 mg |
| 30 mL | 300 mg | 324 mg |
| 50 mL | 500 mg | 540 mg |
| 100 mL | 1000 mg | 1080 mg |
Warto zauważyć, że preparat zawiera jako substancję pomocniczą sód w ilości 3,15 mg na 1 mL roztworu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami w spożyciu sodu.7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania