Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bilant 20 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Bilant

Kompleksowa ocena bezpieczeństwa przedklinicznego bilastyny oparta została na szeregu konwencjonalnych badań farmakologicznych, które nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. Badania te obejmowały ocenę bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego oraz możliwego działania rakotwórczego.¹

Toksyczność reprodukcyjna

W przeprowadzonych badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano wpływ bilastyny na rozwój płodu, jednak wyłącznie przy zastosowaniu dawek toksycznych dla organizmów matczynych. Efekty obejmowały:

• Utratę zarodków przed i po implantacji u szczurów
• Niepełne kostnienie kości czaszki u płodów królików
• Zaburzenia kostnienia segmentów mostka płodowego u królików
• Nieprawidłowości w rozwoju kostnym kończyn u płodów królików

Istotne jest podkreślenie, że poziom ekspozycji, przy którym nie obserwowano działań niepożądanych (NOAEL – no observed adverse effect level) był ponad 30-krotnie wyższy od ekspozycji osiąganej u ludzi przy zalecanej dawce terapeutycznej.^{30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.”>2}

Przenikanie do mleka matki

Badania laktacji przeprowadzone na szczurach wykazały obecność bilastyny w mleku karmiących samic po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg/kg. Stężenie leku w mleku osiągało wartość odpowiadającą około połowie stężenia oznaczonego w osoczu matki. Kliniczne znaczenie tych obserwacji dla człowieka pozostaje nieustalone.³

Wpływ na płodność

Badanie wpływu bilastyny na płodność przeprowadzone na szczurach nie wykazało negatywnego oddziaływania na narządy rozrodcze samców ani samic, nawet przy zastosowaniu wysokich dawek dochodzących do 1000 mg/kg/dobę podawanych drogą doustną. Nie zaobserwowano zmian w następujących parametrach:

• Współczynnikach łączenia w pary
• Wskaźnikach płodności
• Częstości zachodzenia w ciążę

Wyniki te wskazują na brak wpływu bilastyny na funkcje rozrodcze w badanym modelu zwierzęcym.⁴

Dystrybucja w ośrodkowym układzie nerwowym

Badania dystrybucji przeprowadzone na szczurach z wykorzystaniem metody autoradiografii do oznaczania stężeń leku w tkankach wykazały, że bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym. Obserwacja ta ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ potwierdza niskie ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN przy stosowaniu tego leku.⁵