Właściwości farmakodynamiczne
Bilabella 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne bilastyny

Bilastyna należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, klasyfikowanej jako inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego (kod ATC R06AX29). Jest to substancja o udowodnionej skuteczności w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.¹

Mechanizm działania

Bilastyna charakteryzuje się jako długo działający antagonista histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1. Istotną cechą bilastyny jest brak właściwości uspokajających oraz brak powinowactwa do receptorów muskarynowych. Lek wykazuje zdolność do hamowania zależnego od histaminy powstawania bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez okres 24 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki.²

Skuteczność kliniczna u dorosłych i młodzieży

Przeprowadzone badania kliniczne z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowym, jak i całorocznym) wykazały, że bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez okres 14-28 dni skutecznie łagodziła następujące objawy:

• kichanie
• wydzielina z nosa
• świąd nosa
• zatkanie nosa
• świąd spojówek
• łzawienie
• zaczerwienienie oczu

Wykazano, że bilastyna skutecznie kontroluje wymienione objawy przez pełne 24 godziny, co potwierdza jej długotrwałe działanie.³

W przypadku przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, dwa badania kliniczne wykazały, że bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła:

• intensywność świądu
• liczbę i rozmiar bąbli
• dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką

Dodatkowo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną zaobserwowano istotną poprawę jakości snu oraz ogólnej jakości życia.⁴

Bezpieczeństwo kardiologiczne

Bezpieczeństwo stosowania bilastyny w kontekście wpływu na układ sercowo-naczyniowy zostało dogłębnie przebadane. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, nawet w przypadku podania wysokiej dawki 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) u 9 pacjentów przez 7 dni. Podobne wyniki uzyskano przy jednoczesnym podawaniu bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) oraz erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT na grupie 30 ochotników, które również potwierdziło bezpieczeństwo kardiologiczne bilastyny.⁵

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy stosowaniu zalecanej dawki 20 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo. Częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w tym zakresie. Badania wykazały również, że bilastyna w dawce do 40 mg raz na dobę nie wpływa na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów, co potwierdzono podczas standardowego egzaminu na prawo jazdy.⁶

Skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w podeszłym wieku

Badania kliniczne fazy II i III nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Dodatkowe badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, obejmujące 146 pacjentów w podeszłym wieku, potwierdziło brak różnic w profilu bezpieczeństwa w stosunku do ogólnej populacji osób dorosłych.⁷

Skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci i młodzieży

W ramach programu rozwoju klinicznego, do badań włączono grupę młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Łącznie 128 osób z tej grupy wiekowej otrzymało bilastynę (81 osób uczestniczyło w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek). Kolejne 116 osób przydzielono losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Wyniki nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi a młodzieżą.⁸

Zgodnie z obowiązującymi wytycznymi, udowodniona skuteczność u osób dorosłych i młodzieży może być ekstrapolowana na dzieci, jeżeli zostanie wykazane, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży jest w tym przypadku właściwa, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.⁹

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci w wieku 2-11 lat

Przeprowadzono kontrolowane badanie kliniczne trwające 12 tygodni z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat (łącznie 509 dzieci), podzielonych na następujące grupy:

W badaniu stwierdzono, że profil bezpieczeństwa bilastyny w dawce 10 mg raz na dobę (N=260) był podobny do placebo (N=249). Działania niepożądane odnotowano u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. W obu grupach zaobserwowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według kwestionariusza Paediatric Sleep Questionnaire, jednak różnice pomiędzy leczonymi grupami były nieistotne statystycznie.<sup data-drug="Bilabella" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W kontrolowanym badaniu klinicznym, trwającym 12 tygodni z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat (łącznie 509 dzieci, w tym 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do 10

W tej grupie wiekowej nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach terapii, bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupami otrzymującymi bilastynę i placebo.¹¹

Wśród 509 dzieci uczestniczących w badaniu, 479 dzieci miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 30 dzieci – przewlekłą pokrzywkę. Spośród 260 dzieci otrzymujących bilastynę, 252 (96,9%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) – przewlekłą pokrzywkę. W grupie placebo (249 dzieci), 227 (91,2%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 22 (8,8%) – przewlekłą pokrzywkę.¹²

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat.¹³