Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Alcaine 5 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Prowadzone badania przedkliniczne nad bezpieczeństwem stosowania chlorowodorku proksymetakainy w postaci 0,5% roztworu kropli do oczu wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy zastosowaniu miejscowym w okulistyce. Dane te obejmują zarówno badania toksyczności po jednorazowym podaniu, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku, a także informacje dotyczące potencjalnych działań teratogennych, mutagennych i genotoksycznych.¹

Toksyczność po jednorazowym podaniu

W badaniach oceniających toksyczność po jednorazowym miejscowym podaniu 0,5% roztworu chlorowodorku proksymetakainy na model zwierzęcy (króliki) zaobserwowano jedynie niewielkie działanie toksyczne. Efekty niepożądane ograniczały się do łagodnego przekrwienia spojówki, które nie towarzyszył ani obrzęk, ani nadmierny wyciek wydzieliny. Obserwacje te wskazują na dobrą miejscową tolerancję leku przy pojedynczym zastosowaniu.²

Toksyczność po wielokrotnym podaniu

Badania oceniające toksyczne działanie preparatu po wielokrotnym podaniu wykazały bardziej znaczące efekty na tkanki oka, które manifestowały się jako:

• Zapalenie tęczówki – stan zapalny wewnętrznej, unaczynionej części oka
• Ubytki w nabłonku rogówki połączone z jej zmętnieniem
• Zmiany w badaniu z barwieniem fluoresceiną – wskazujące na uszkodzenie powierzchni rogówki

Istotną obserwacją kliniczną jest fakt, że wszystkie zaobserwowane zmiany miały charakter przejściowy. Po zaprzestaniu stosowania badanego roztworu ulegały one całkowitemu ustąpieniu w ciągu 24 godzin. Wskazuje to na odwracalność potencjalnych działań niepożądanych i brak długotrwałych konsekwencji dla struktury i funkcji oka.³

Dane dotyczące potencjału mutagennego i teratogennego

W dostępnej literaturze naukowej oraz badaniach przedklinicznych nie odnotowano doniesień wskazujących na działanie teratogenne, mutagenne lub genotoksyczne roztworu proksymetakainy w postaci kropli do oczu. Brak tego typu działań niepożądanych jest istotnym czynnikiem potwierdzającym bezpieczeństwo stosowania preparatu w praktyce klinicznej.⁴

Wnioski dotyczące bezpieczeństwa stosowania

Całościowa ocena przedstawionych danych przedklinicznych jednoznacznie wskazuje na bezpieczeństwo stosowania 0,5% roztworu chlorowodorku proksymetakainy w postaci kropli do oczu w proponowanych wskazaniach klinicznych. Profil bezpieczeństwa charakteryzuje się łagodnymi i odwracalnymi działaniami miejscowymi bez dowodów na potencjalne działanie teratogenne, mutagenne czy genotoksyczne, co umożliwia rekomendację preparatu do stosowania w praktyce okulistycznej.⁵