Leki w grupie
„środek paramagnetyczny”

Środki paramagnetyczne to substancje zawierające jony o właściwościach paramagnetycznych, stosowane głównie jako środki kontrastowe w diagnostyce obrazowej, zwłaszcza w rezonansie magnetycznym (MRI). Działają one poprzez skracanie czasu relaksacji protonów, co wpływa na intensywność sygnału w obrazowaniu MRI, zwiększając kontrast między różnymi tkankami i umożliwiając lepszą wizualizację patologii.

Główną grupę środków paramagnetycznych stanowią związki gadolinu, które ze względu na siedem niesparowanych elektronów wykazują silne właściwości paramagnetyczne. Do najczęściej stosowanych substancji czynnych należą: kwas gadoterowy (Dotarem), gadodiamid (Omniscan), gadopentetowy dimeglumin (Magnevist), gadobutrol (Gadovist), gadoteridol (ProHance) oraz gadoksetynian disodu (Primovist).

Środki paramagnetyczne możemy podzielić na związki zewnątrzkomórkowe (np. Magnevist, Dotarem, Omniscan), które po podaniu dożylnym szybko przedostają się do przestrzeni zewnątrzkomórkowej, oraz związki o powinowactwie do określonych tkanek (np. Primovist z powinowactwem do hepatocytów czy MultiHance częściowo wychwytywany przez wątrobę).

Największą zaletą stosowania środków paramagnetycznych jest ich zdolność do znacznego poprawienia diagnostyki różnych patologii poprzez zwiększenie kontrastu w obrazach MRI. Pozwalają one na dokładniejszą ocenę wielu chorób, w tym guzów, stanów zapalnych, zmian demielinizacyjnych oraz patologii naczyniowych. Większość tych środków charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa i szybkim wydalaniem z organizmu.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem środków paramagnetycznych obejmują przede wszystkim ryzyko wystąpienia nerkopochodnego zwłóknienia układowego (NSF) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, szczególnie przy stosowaniu liniowych chelatów gadolinu. Inne zagrożenia to reakcje nadwrażliwości (od łagodnych, jak świąd czy wysypka, po ciężkie reakcje anafilaktyczne) oraz odkładanie się gadolinu w tkankach mózgu i kości przy wielokrotnym podawaniu. Kontrast zawierający gadolin jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu.

W zależności od budowy chemicznej, środki paramagnetyczne dzielimy na związki makrocykliczne (np. Dotarem, Gadovist, ProHance), które są bardziej stabilne i rzadziej uwalniają wolny gadolin, oraz związki liniowe (np. Omniscan, Magnevist), charakteryzujące się mniejszą stabilnością. Ze względu na ryzyko NSF i odkładania gadolinu, Europejska Agencja Leków zaleciła zawieszenie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla niektórych liniowych środków kontrastowych zawierających gadolin.