Leki w grupie
„antagoniści receptora alfa-adrenergicznego”

Antagoniści receptora alfa-adrenergicznego (alfa-adrenolityki) to grupa leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, co prowadzi do zahamowania działania katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny) na te receptory. Głównym efektem ich działania jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego oraz zwiotczenie mięśni gładkich, zwłaszcza w dolnych drogach moczowych.

Alfa-adrenolityki dzielą się na dwie główne podgrupy: selektywne antagonisty receptorów alfa-1 oraz nieselektywne antagonisty receptorów alfa. Leki selektywne dla receptorów alfa-1 (np. tamsulosyna, alfuzosyna, doksazosyna, terazosyna) są najczęściej stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz nadciśnienia tętniczego. Leki nieselektywne (np. fentolamina, fenoksybenzamina) blokują zarówno receptory alfa-1, jak i alfa-2, co prowadzi do silniejszego efektu hipotensyjnego, ale też większej liczby działań niepożądanych.

Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy leków należą: tamsulosyna (Omnic, Fokusin, Omsal), alfuzosyna (Dalfaz, Alfuzostad), doksazosyna (Cardura, Doxar, Kamiren), terazosyna (Hytrin), sylodosyna (Silodyx, Urorec) oraz prazosyna (Minipress). Nieselektywne alfa-adrenolityki, takie jak fentolamina (Regitine) i fenoksybenzamina (Dibenzyline), są stosowane rzadziej, głównie w leczeniu guzów chromochłonnych.

Największą zaletą stosowania antagonistów receptora alfa-adrenergicznego w leczeniu BPH jest szybka poprawa objawów ze strony dolnych dróg moczowych bez wpływu na poziom testosteronu i funkcje seksualne (w przeciwieństwie do inhibitorów 5-alfa-reduktazy). W terapii nadciśnienia tętniczego wykazują korzystny profil metaboliczny, nie wpływając negatywnie na gospodarkę lipidową i węglowodanową.

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym alfa-adrenolityków jest hipotensja ortostatyczna (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji ciała), która może prowadzić do zawrotów głowy i omdleń, szczególnie po pierwszej dawce leku („efekt pierwszej dawki”). Inne częste działania niepożądane to: zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia wytrysku (zwłaszcza w przypadku tamsulosyny), przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zmęczenie. Leki te mogą również wchodzić w interakcje z inhibitorami PDE-5 stosowanymi w zaburzeniach erekcji, nasilając ich działanie hipotensyjne.

Selektywni antagoniści receptora alfa-1 (uroselektywni) jak tamsulosyna czy sylodosyna wykazują większe powinowactwo do receptorów alfa-1A i alfa-1D zlokalizowanych w gruczole krokowym i pęcherzu moczowym, co przekłada się na mniejszą liczbę działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego w porównaniu z nieselektywnymi alfa-adrenolitykami.