Leki w grupie
„antagoniści receptora 5-HT3”
Antagoniści receptora 5-HT3 to grupa leków działających przeciwwymiotnie poprzez selektywne blokowanie receptorów serotoninowych typu 3 (5-HT3) zlokalizowanych w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej w pniu mózgu oraz w zakończeniach nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym. Blokowanie tych receptorów hamuje przekazywanie bodźców wywołujących nudności i wymioty, szczególnie te indukowane chemioterapią, radioterapią czy zabiegami operacyjnymi.
Do najważniejszych antagonistów receptora 5-HT3 należą: ondansetron (preparaty handlowe: Zofran, Ondansetron Kabi, Setronon), granisetron (Kytril, Granisol), dolasetron (Anzemet), tropisetron (Navoban) oraz palonosetron (Aloxi) charakteryzujący się najdłuższym okresem półtrwania. W Polsce najczęściej stosowane są ondansetron i granisetron.
Główną zaletą antagonistów 5-HT3 jest ich wysoka skuteczność w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią przeciwnowotworową, szczególnie tą o wysokim potencjale emetogennym. Leki te są również skuteczne w przypadku wymiotów pooperacyjnych oraz po radioterapii. Charakteryzują się dobrym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą działań niepożądanych w porównaniu do wcześniej stosowanych leków przeciwwymiotnych jak metoklopramid.
Najczęstsze działania niepożądane antagonistów 5-HT3 to bóle głowy, zaparcia oraz przemijające podwyższenie enzymów wątrobowych. Najpoważniejszym zagrożeniem związanym z tą grupą leków jest możliwość wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG, co może prowadzić do zaburzeń rytmu serca. Ryzyko to jest szczególnie istotne u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami rytmu serca, hipokaliemią, hipomagnezemią lub przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT.
Ze względu na budowę chemiczną antagonistów receptora 5-HT3 można podzielić na dwie podgrupy: pochodne karbazolowe (ondansetron, granisetron) oraz pochodne indolowe (tropisetron, palonosetron). Palonosetron wyróżnia się na tle innych leków z tej grupy znacznie dłuższym okresem półtrwania (około 40 godzin, podczas gdy pozostałe mają okres półtrwania 3-9 godzin) oraz wyższym powinowactwem do receptora 5-HT3, co przekłada się na możliwość rzadszego dawkowania.
Lista leków w tej grupie
-
Ondansetron B. Braun – Roztwór do infuzji – 0,16 mg/ml
Jest to roztwór do infuzji zawierający ondansetron chlorowodorku dwuwodnego, stosowany w dawkach 0,08 mg/ml lub 0,16 mg/ml. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sód cytrynian dwuwodny i chlorek sodu. Lek stosuje się w zapobieganiu i leczeniu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz po zabiegach chirurgicznych. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom od 1 miesiąca życia, w zależności od wskazań.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron B. Braun 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań – Roztwór do wstrzykiwań – 2 mg/ml
Preparat zawiera ondansetron w formie chlorowodorku dwuwodnego, podawanego w postaci roztworu do wstrzykiwań. Lek stosuje się w zapobieganiu oraz leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Może być wykorzystywany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, w zależności od wskazań. Substancje pomocnicze obecne w preparacie to m.in. sód cytrynian dwuwodny i chlorek sodu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron B. Braun – Roztwór do infuzji – 0,08 mg/ml
Produkt leczniczy jest roztworem do infuzji zawierającym ondansetron w postaci chlorowodorku dwuwodnego oraz pomocnicze substancje, takie jak sód cytrynian dwuwodny i chlorek sodu. Stosuje się go w zapobieganiu i leczeniu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz okresem pooperacyjnym. Preparat jest dostępny w dwóch stężeniach i dedykowany zarówno dla dorosłych, jak i dzieci powyżej 6 miesiąca życia. Cechuje go przezroczysta, bezbarwna forma roztworu wodnego przeznaczonego do podawania dożylnego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ondansetron Kabi – Roztwór do infuzji – 0,08 mg/ml
Jest to roztwór do infuzji zawierający ondansetron w postaci chlorowodorku dwuwodnego, dostępny w stężeniach 0,08 mg/ml i 0,16 mg/ml. Substancją pomocniczą jest m.in. sód, a jego pH wynosi od 3,3 do 4,0. Preparat stosuje się w leczeniu i zapobieganiu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią oraz po operacjach. Może być stosowany u dorosłych, dzieci oraz młodzieży, w zależności od wieku i wskazań klinicznych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku