Właściwości farmakokinetyczne
Pirenoksyna

Pirenoksyna, będąca substancją czynną produktu leczniczego Catalin (0,75 mg pirenoksyny sodowej w dawce 0,85 mg), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu miejscowym do worka spojówkowego. Badania na królikach albinosach, z zastosowaniem izotopowo znakowanego leku, wykazały szybkie przenikanie pirenoksyny do struktur oka. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiąga wartość 7,84 ng/ml już po 30 minutach od ostatniej aplikacji, po czym następuje szybka eliminacja – po 24 godzinach pozostaje jedynie 4% tej wartości. W soczewce natomiast stężenie maksymalne jest znacznie niższe (0,35 ng/ml) i osiągane później (po 2 godzinach), a eliminacja przebiega wolniej, z 23% stężenia maksymalnego utrzymującym się po 24 godzinach.

  1. Właściwości farmakokinetyczne pirenoksyny
    1. Przenikanie do ciała ocznego
    2. Dynamika stężenia w cieczy wodnistej
    3. Stężenie w soczewce
    4. Porównanie farmakokinetyki w różnych strukturach oka
    5. Kolejne rozdziały

Właściwości farmakokinetyczne pirenoksyny

Pirenoksyna jest substancją czynną zawartą w produkcie leczniczym Catalin w dawce 0,75 mg w postaci pirenoksyny sodowej (0,85 mg). Farmakokinetyka tej substancji była przedmiotem szczegółowych badań na modelach zwierzęcych, które dostarczyły istotnych informacji o jej zachowaniu w strukturach oka po podaniu miejscowym.1

Przenikanie do ciała ocznego

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone z wykorzystaniem znakowanego izotopowo (³H) produktu Catalin wykazały, że substancja aktywnie przenika do struktur oka po podaniu miejscowym. W badaniach na królikach albinosach produkt podawano do worka spojówkowego w ilości 0,05 ml, aplikując go 7-krotnie w 5-minutowych odstępach czasu, co pozwoliło na monitorowanie dynamiki stężeń w poszczególnych strukturach oka.2

Dynamika stężenia w cieczy wodnistej

Po podaniu miejscowym pirenoksyna wykazuje charakterystyczną krzywą stężeń w cieczy wodnistej oka. Stężenie maksymalne wynoszące 7,84 ng/ml osiągane jest stosunkowo szybko – już po 30 minutach od ostatniego podania kropli. Następnie obserwuje się stopniowy spadek stężenia substancji zgodnie z następującą dynamiką:3

Czas od ostatniego podania Stężenie (ng/ml) Procent maksymalnego stężenia
30 minut 7,84 100%
2 godziny 6,19 79%
6 godzin 3,21 41%
12 godzin 1,33 17%
24 godziny 0,31 4%

Powyższe dane wskazują na stosunkowo szybką eliminację pirenoksyny z cieczy wodnistej, gdzie po 24 godzinach od podania pozostaje zaledwie 4% maksymalnego stężenia substancji.4

Stężenie w soczewce

Farmakokinetyka pirenoksyny w soczewce oka wykazuje odmienny profil w porównaniu do cieczy wodnistej. Stężenie maksymalne w soczewce, wynoszące 0,35 ng/ml, jest osiągane później – dopiero po 2 godzinach od ostatniego podania leku. Ponadto, tempo eliminacji pirenoksyny z soczewki jest wolniejsze niż z cieczy wodnistej.5

Dynamika zmian stężenia pirenoksyny w soczewce przedstawia się następująco:6

Czas od ostatniego podania Stężenie (ng/ml) Procent maksymalnego stężenia
2 godziny 0,35 100%
6 godzin 0,26 74%
12 godzin 0,15 43%
24 godziny 0,08 23%

Porównanie farmakokinetyki w różnych strukturach oka

Porównując profile farmakokinetyczne pirenoksyny w cieczy wodnistej i soczewce, można zaobserwować istotne różnice:7

  • Stężenie maksymalne: znacznie wyższe w cieczy wodnistej (7,84 ng/ml) niż w soczewce (0,35 ng/ml)
  • Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego: szybszy w cieczy wodnistej (30 minut) niż w soczewce (2 godziny)
  • Tempo eliminacji: szybsze w cieczy wodnistej (4% po 24h) niż w soczewce (23% po 24h)

8

Te różnice w farmakokinetyce pirenoksyny wynikają z odmiennych właściwości fizjologicznych i strukturalnych poszczególnych elementów oka, co wpływa na procesy absorpcji, dystrybucji i eliminacji substancji. Dłuższe utrzymywanie się pirenoksyny w soczewce może mieć istotne znaczenie kliniczne, biorąc pod uwagę, że głównym wskazaniem dla produktu Catalin jest zapobieganie i leczenie zaćmy.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl