Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kwas chlorogenowy

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania kwasu chlorogenowego

Kwas chlorogenowy jest substancją należącą do grupy kwasów polifenolowych, obecną m.in. w zielu jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea). W produkcie leczniczym Echinerba (tabletki 100 mg) zawierającym wyciąg suchy z ziela jeżówki purpurowej (3,5-4,5:1), zawartość kwasów polifenolowych w przeliczeniu na kwas chlorogenowy wynosi nie mniej niż 1 mg w jednej tabletce. ¹

Badania toksyczności ostrej

W badaniach przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania preparatów zawierających kwas chlorogenowy wykazano bardzo niską toksyczność ostrą. Jednorazowe podanie soku wyciśniętego z ziela jeżówki purpurowej (zawierającego kwas chlorogenowy) drogą doustną lub dożylną nie powodowało żadnych objawów zatrucia u badanych gryzoni laboratoryjnych nawet przy zastosowaniu bardzo wysokich dawek. ²

Parametr LD50 (dawka śmiertelna dla 50% badanej populacji) dla szczurów przekracza znacznie wartości stosowane w praktyce klinicznej i wynosi:

• powyżej 15 000 mg/kg masy ciała przy podaniu doustnym
• powyżej 5 000 mg/kg masy ciała przy podaniu dożylnym

³

W przypadku myszy laboratoryjnych wartości LD50 są jeszcze wyższe i wynoszą:

• powyżej 30 000 mg/kg masy ciała przy podaniu doustnym
• powyżej 10 000 mg/kg masy ciała przy podaniu dożylnym

⁴

Badania toksyczności przewlekłej

Przeprowadzono również badania dotyczące toksyczności podprzewlekłej substancji. W 4-tygodniowym badaniu, w którym podawano sok wyciśnięty z ziela jeżówki purpurowej (zawierający kwas chlorogenowy) szczurom obojga płci, zastosowano następujące dawki dobowe: 0 mg/kg (grupa kontrolna), 800 mg/kg, 2400 mg/kg oraz 8000 mg/kg masy ciała. ⁵

Analiza wyników badań laboratoryjnych oraz badania sekcyjne nie wykazały żadnych istotnych różnic pomiędzy grupami badanymi a grupą kontrolną. Nie zaobserwowano patologicznych zmian w narządach wewnętrznych ani nieprawidłowości w parametrach biochemicznych krwi, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa kwasu chlorogenowego i preparatów roślinnych zawierających tę substancję przy stosowaniu wielokrotnym. ⁶

Badania toksyczności reprodukcyjnej i kancerogenności

Należy zaznaczyć, że dla kwasu chlorogenowego zawartego w preparatach z jeżówki purpurowej, jak Echinerba, nie przeprowadzono badań dotyczących toksyczności reprodukcyjnej, teratogenności oraz potencjału kancerogennego. Brak jest zatem danych przedklinicznych dotyczących wpływu tej substancji na płodność, rozwój płodu oraz potencjalne działanie rakotwórcze. ⁷

Podsumowanie danych przedklinicznych

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania kwasu chlorogenowego zawartego w wyciągu z ziela jeżówki purpurowej wskazują na jego bardzo niski potencjał toksyczny zarówno przy podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Bardzo wysokie wartości LD50 znacznie przekraczające dawki terapeutyczne, a także brak niekorzystnych zmian po długotrwałym stosowaniu sugerują szeroki margines bezpieczeństwa tej substancji. Należy jednak zaznaczyć, że brakuje danych dotyczących wpływu na rozrodczość i potencjalnej kancerogenności. ⁸